【摘 要】
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头孢他啶和孢他美酯都是重要的头孢类抗生素.该文主要对它们的合成方法进行了研究和改进,它包括两部分内容:第一部分是关于头孢他啶重要中间体(6R,7R)-7-氨基-3-(1-吡啶嗡甲
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头孢他啶和孢他美酯都是重要的头孢类抗生素.该文主要对它们的合成方法进行了研究和改进,它包括两部分内容:第一部分是关于头孢他啶重要中间体(6R,7R)-7-氨基-3-(1-吡啶嗡甲基)-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(7-APCA)(Ⅲ<,a>)的合成研究.在二氯甲烷中加入7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)(I),以三甲基碘硅烷为氨基和羧基保护试剂,随后加入吡啶(或其它含氮杂环化合物),采用"一锅法"合成.产品结构和纯度分别经过IR,<1>HNMR和HPLC确定.第二部分是关于头孢他美酯(X)的合成研究.
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