两种药用植物的活性成分研究

来源 :济南大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:zhang506079845
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本论文以百部科百部属对叶百部和夹竹桃科山橙属腋花山橙两种药用植物为研究对象,进行了系统的化学成分和生物活性研究。首先,采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、反相C18柱色谱、高效液相色谱、高速逆流色谱等方法对两种植物的活性部位进行分离纯化,得到单体化合物;其次,综合利用高分辨质谱、一维和二维核磁共振、红外光谱、圆二色谱等现代波谱技术对所得的单体化合物进行结构鉴定;最后,采用MTT法对从腋花山橙中分离得到的生物碱类成分进行细胞毒活性评价。百部性微温,味苦甘,有小毒,并具有润肺止咳、杀虫灭虱的功效,主治新久咳嗽、肺痨、体虱、癣疥等。现代药理学研究表明,百部对多种致病性细菌及皮肤真菌以及多种寄生虫、昆虫有较好的杀灭作用,还具有中枢镇静、镇痛等功效。我们选取了采自山东省沂源县的对叶百部块茎根进行了化学成分研究,共分离鉴定了17个化学成分,分别为:syringaresinol(1)、对羟基苯甲酸乙酯(2)、对羟基肉桂酸乙酯(3)、stemonone B(4)、3,3’-bis(3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran)(5)、7-hydroxy-4-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-6-methoxy-3a,4,9,9a-tetrahy-dronaphtho[2,3-c]furan-1(3H)-one(6)、prest-egane B(7)、stemtubester A(8)、stemtubester B(9)、3-hydroxy-2’,5-dimethoxy-2-methylbi-benzyl(10)、stilbostemin O(11)、stemostilbin B(12)、isopimpinellin(13)、3,5-dihydroxy-2’-methoxy-4-methvlbibenzyl(14)、stemostilbin C(15)、stemostilbin D(16)、stemostilbin A(17),其中化合物8、9、12、15、16、17为新化合物。山橙属植物具有活血行气、祛风除湿、补肺消积等功效,在民间常被用于治疗腹痛、小儿疝气、消化不良、小儿脑膜炎、睾丸炎、骨折和风湿性心脏病等病症,现代药理学研究表明,其具有抗肿瘤、抗炎等生物活性。我们选取了采自云南省普洱市的腋花山橙的叶进行了化学成分和生物活性研究,共分离鉴定了28个生物碱类成分。其中,Eburnamine型生物碱有8个,分别为:△14-vincamine(18)、△14-vincine(19)、16-epi-△14-vincine(20)、16-epi-△14-vincamine(21)、melodinine F(22)、epoxy-14,15β-vincamine(23)、14-chlorine-16-epi-△14-vincamine(24)、melokhanine I(25),其中化合物24和25为新化合物;Aspidospermine型生物碱有20个:15α-hydroxy-vincadifformine(26)、tabersonine(27)、vincadifformine(28)、melotenine A(29)、14β,15β-dihydroxyvincadifformine(30)、11-methoxytabersonine(31)、3α-methyloltabersonine(32)、lochnericine(33)、6,7-epoxy-8-oxo-vincadifformine(34)、3-oxotabersonine(35)、14,15-α-epoxy-11-methoxytabersonine(36)、3-oxo-11-methoxytabersonine(37)、14β-methoxy-15β-hydroxyvincadifformine(38)、melote-nine B(39)、melosine H(40)、melosuavine I(41)、3-oxo-5-hydroxy-11-methoxytabersonine(42)、14-chlorinetabersonine(43)、3α-acetonyltabersonine(44)、melotenine C(45),其中化合物29、30、32、38、39、42、43、45为新化合物。通过MTT法对化合物27、29、33、35、37进行四种肿瘤细胞株(A549、MDA-MB-231、K562、PC-3)的细胞毒活性评价,发现化合物29对四种肿瘤细胞株均具有显著的细胞毒性,其IC50值在0.6-1.5mM之间,其余四个化合物仅对一种或多种肿瘤细胞具有细胞毒性,表明C-5位的丙酮基取代可能对该类生物碱的细胞毒活性具有较大影响。本课题对对叶百部和腋花山橙的研究工作,一定程度上丰富了两种植物资源的化学成分库,为两种植物资源的开发利用提供了一定的理论基础。
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