目的:评价中国健康男性受试者在空腹状态下,单次口服5毫克,10毫克,20毫克和40毫克的伐地那非的安全耐受性及药代动力学特点.方法:采用单中心、随机、双盲、安慰剂对照、组间平行比较、剂量递增的临床研究方法进行伐地那非安全耐受性和药代动力学的研究.按照剂量递增的顺序,从5毫克到40毫克,只有在前一个剂量组完成试验并证明是可耐受的情况下,下一个剂量组才能继续研究.耐受试验数据分别采用配对t检验和方差分析进行统计处理.在耐受性研究的同时,进行血液、尿液中药物代谢动力学的研究.血样、尿样采用HPLC-MS/MS分析,测定结果采用3P97软件进行处理得到药代参数.结果:整个试验过程中,伐地那非的人体耐受性良好.伐地那非在人体内代谢符合二室模型,5、10、20、40毫克剂量组的伐地那非原型药物消除半衰期t<,1/2β>分别为2.91±0.57h,2.79±0.35h,2.95±0.58h,4.22±0.60h.5毫克到40毫克剂量间主要药代参数AUC和Cmax呈现线性递增关系.5、10、20、40毫克剂量组的48小时内伐地那非在尿液中的排出百分比分别为0.835±0.288%,1.269±0.457%,0.913±0.334%和1.169±0.525%.结论:健康中国男性受试者对于5毫克到40毫克伐地那非可以安全耐受,服用5毫克到40毫克伐地那非后在体内的代谢为线性药代动力学过程,推荐临床Ⅱ期给药方案为每次10毫克或20毫克,每日一次.