【摘 要】
：
三氟甲基由于强拉电子性能和脂溶性可改变目标分子的生物利用度和稳定性,因此含三氟甲基的芳烃和杂芳烃被广泛用于医药和农药等领域。三氟甲基化合物的传统合成方法多使用有
论文部分内容阅读
三氟甲基由于强拉电子性能和脂溶性可改变目标分子的生物利用度和稳定性,因此含三氟甲基的芳烃和杂芳烃被广泛用于医药和农药等领域。三氟甲基化合物的传统合成方法多使用有毒的氟试剂,反应条件苛刻,官能团兼容性差。近年来,过渡金属催化C-H键直接三氟甲基化反应,由于具有无需对底物预活化,反应条件温和,有一定的原子经济性等特点,逐渐成为三氟甲基化反应的热点。因此,本论文开发了一个铱催化的使用Ruppert试剂（三氟甲基三甲基硅烷,TMSCF3）作为三氟甲基化试剂的直接三氟甲基化反应体系。根据过渡金属催化的C-H三氟甲基化反应特点设计了含有酰胺导向官能团的8-酰胺基喹啉类化合物作为反应底物。使用改进的酰胺化反应方法通过芳甲酸和8-氨基喹啉为原料合成16个8-苯甲酰胺基喹啉类化合物,该方法具有操作简单、后处理容易和产物收率较高等优点。同时,使用酸酐与8-氨基喹啉缩合,合成了4个8-烷基酰胺喹啉类化合物。以8-苯甲酰胺基喹啉类化合物和8-烷基酰胺喹啉类化合物为反应底物,开发了一个以IrCl3为催化剂,TMSCF3为三氟甲基化试剂的三氟甲基化反应体系。通过对催化剂、三氟甲基化试剂、氧化剂、反应溶剂以及反应温度等条件的筛选优化,获得最佳的反应体系。最佳反应体系为:10 mol%的IrCl3作为催化剂,8-酰胺基喹啉（1 mmol）、TMSCF3/KF（3 mmol）、PIDA（3 mmol）、TFA（1 mmol）在1,2-DCE中室温反应18 h。通过该反应体系获得了20个7-三氟甲基喹啉类化合物并对所有合成的产物进行了结构表征。
其他文献
色素上皮源性因子（PEDF）是一种内源性的非抑制性丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有营养神经、神经保护、抗血管生成、抗血管渗漏和促进凋亡等生物学活性。研究表明：PEDF可以直接或间接地
睡眠呼吸暂停综合征（sleep apnea syndrome）是一种常见的睡眠呼吸调节障碍性疾患,发病率高,且具有一定的潜在危险性.睡眠呼吸暂停综合征分阻塞性、中枢性和混合性三型.其中以阻
Windows XP提供了Internet时间同步功能,不过,在 默认情况下,Windows XP只提供了两个时间服务器,一 旦出现同步不成功的情况,可以选择的余地太小。对于时间 要求精确的用户,
虽然Windows XP具有较高的稳定性,但在系统出了毛病不能启动的时候维护却有点麻烦。特别是在NTFS分区时,如果不小心破坏了注册表,进不了系统的情况处理起来就比较麻烦。笔者
摘要：以学生为主体的主动学习模式是现代医学教育教学方法改革的主要方向，以问题为中心的教学模式（PBL）是这种教学方法的典型代表，得到较为广泛的应用，并在培养学生自主学习能力方面取得了一定的效果，这种教学方式具有激发学生主动学习的优点，而且更加注重学生应用知识能力的培养。PBL的教学模式，已在欧美多家医学院校使用，并取得了较好效果，已成为目前最新的医学教育模式。我院初步在临床医学教学中尝试此方法，并
目的：分析和评价复发鼻咽癌调强放疗（IMRT）的剂量学特点。方法：30例局部、区域复发的鼻咽癌患者使用IMRT的再程放疗，其中7例同时伴有颈淋巴结转移。根据1992年福州分期标准进行再
生物化学课程是医学专业学生必修的基础主干课程之一，在学生学习基础理论知识过程中具有重要的地位。由于生物化学课程涉及的内容多、概念抽象，因此想要取得良好的教学质量和教
近年来,随着计算机技术的飞速发展,有限元方法已经成为复杂工程问题求解中最强大的数值分析方法之一.而使用该方法的第一步,就是对给定目标区域的离散,即网格的生成.另外,数
近年来,随着中国铁路事业的迅速发展,铁路运输已成为客运与货运的主要手段。同时铁路行车调度作业对行车安全与效率的影响越来明显,车站接发车作业是铁路行车调度作业的核心组成部分,尤其站内行车组织人员在非正常情况下接发车的业务水平低是导致行车事故与运输效率低下的关键因素。设计针对接发车作业流程的仿真培训平台对减少车站行车作业违章现象,提高运营安全与效率有着重要意义。本文总结国内外对于行车调度指挥系统的研究