凡德他尼是一种喹唑啉的衍生物，研究表明其对髓甲状腺癌、乳腺癌、骨髓瘤等的治疗有明显疗效。是由阿斯利公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于肿瘤细胞EGFR（表皮生长因子）、VEGFR和RET酪氨酸激酶，于2011年4月获美国FDA批准上市。具有很好的应用前景，因此对其合成方法进行研究有很重要的意义。目前，国内外报道的凡德他尼的合成方法较少，因此本文通过对现有参考文献的反复研究，找到了一条合适的工艺路线，以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸为原料经过醚化、硝化、还原、关环、氯化、取代、水解、再取代、甲基化等九步反应合成凡德他尼。通过对反应条件的工艺改进，并对催化剂、溶剂、物料用量、反应温度反应时间等因素对反应的影响进行了单因素实验考察，获得了凡德他尼的最佳合成工艺。经过对凡德他尼合成工艺的改进和优化，产品的总收率为18.6%，产品HPLC纯度99%以上。通过核磁共振氢谱等检测方法确定了凡德他尼及其中间体的结构。经改进和优化后的工艺具有产品收率高、操作简单、成本低、环境友好、适合大规模生产的特点。