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本论文由两大部分组成,第一部分为石胆草化学成分的研究,第二部分包括了卷柏化学成分、质量标准、抗肿瘤药效学研究以及相应的活性成分分析。 石胆草为苦苣苔科(Gesneriaceae)珊瑚苣苔属(Corallodiscus)植物石胆苹(Corallodiscus flabellata)的全草,又名石花、石蝴蝶等。主要分布在广西、云南、湖北、河南等地。功能活血解毒,消肿止痛。主治月经不调,赤白带下,心悸,跌打损伤,刀伤疮痈,顽癣等症。《昆明民间常用草药》记载其有“清热解毒,除湿。治湿热痹症,腮腺炎,咽喉肿痛”的作用。在河南省西部伏牛山一带民间常用水煮液治疗咽炎、感冒初期上呼吸道感染及女子月经不调,赤白带下等症,效果明显。我们初步的药理实验显示石胆草水提物具有良好的抗病毒作用。但对其化学成分尚未见报道,故此我们首先比较系统地研究了它的水提物中的化学成分。 从其水提物醋酸乙酯萃取部位分得14个苯乙醇苷类化合物。利用化学方法和HRFAB-MS、IR、UV、1HNMR、13CNMR、1H-1H COSY、DEPT、HMQC、HMBC等波谱分析手段鉴定了其中10个化合物的结构,分别为1′-0-β-D-(3,4-二羟基苯乙基)-β-D-芹糖-(1→3′)-葡萄糖苷(SDC-2),1′-0-β-D-(3,4-二羟基苯乙基)-β-D-芹糖-(1→2′)-葡萄糖苷(SDC-3),1′-0-β-D-(3,4-二羟基苯乙基)-4′-0-咖啡酰基-β-D-芹糖(1→3′)-β-D-葡萄糖-(1→6′)-葡萄糖苷(SDC-11),1′-0-β-D-(3,4-二羟基苯乙基)-β-D-芹糖(1→3′)-β-D-葡萄糖-(1→6′)-葡萄糖苷(SDC-14),Caleolarioside B(CF-2),ISonuomiOSide A(CF-3),lugrandoside(CF-4),Isolugrandoside(CF-6),Calceolarioside A(CF-8),Nuomioside A(CF-15)。其中SDC-2、SDC-3、SDC-11、SDC-14为新化合物,而CF-2、CF-3、CF-4、CF-6、CF-8和CF-15为首次从本植物中分离得到。 卷柏(Selaginella tarmariscina(Beauv.)Spring),多年生草本,为蕨类卷柏科(Selaginellaceae)卷柏属(Selaginella)植物卷柏的全草,又名长生不死草、九死还魂苹、石莲花、万年青等。卷柏为传统用药,早在《本经》中即有记载,列为上品。其性辛平,功能破血散瘀,活血止血,主治腹痛、闭经、癥瘕淋结,以及吐血便血尿血等症。它和垫状卷柏(Selaginella pulvinata (Hook et Grev.)Maxim.)一直被中国药典(一部)收载作为卷柏的法定药材使用。现代药理及临床研究表明卷柏属植物具有防癌治癌、抗炎、抗病毒、镇痛、降血压降血糖、增强人体免疫功能等作用,我国民间有用其降血压及治疗癌症。关于卷柏及其同属植物化学成分的研究,国内外学者已进行了一定的王作,但主要是集中在其脂溶性成分—具细胞毒作用的双黄酮部位,而卷柏传统用法及民间用法则多用其水煎液,所以我们首次系统地研究了卷柏水提物中的化学成分,并进行了相应的质量标准与抗肿瘤药效学研究。 从卷柏水提物中分得32个化合物,利用化学方法及IR、UV、1HNMR、13CNMR、1H-1H COSY、DEPT、HMQC、HMBC、ORD、FAB-MS等分析手段鉴定了21个化学成分的结构,分别为腺苷(STM-1),1-0-β-D-2-[2-羟基-3-甲氧基-5-(1-乙醇基)苯基]-3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-丙醇-葡萄糖苷(卷柏苷B,STM-2),阿魏酸(STM-4),咖啡酸(STM-5),熊果苷(STM-6),鸟苷(STM-7),3-羟基-苯丙酸,2-甲氧基-4-羧基苯酯(STM-8),香荚兰酸 中文摘要3 (STM-9),3-(3-羟基苯基)-丙酸(STM-10),莽草酸(STM-11),丁香酸(SW-12),D- 甘露醇(STM-13),香豆素(STM-14),S皿15,L-酪氨酸(STM一16),D-酪氨酸(STM-17), (2L38)-二氢刁-(3,5-二甲氧基-个羟基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基十-乙酞基苯并吠 哺门T卜18),丁香脂素门TM叫),1-门-羟基刁-甲氧基苯基)刁o-香草酞基-丙烷习, 3-二醇(盯卜21),p 谷凿醇(盯小24),阿曼托双黄酮(盯卜乃L其中卷柏普B(盯卜2)、 1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-0-香草酞基-丙烷-1,3-H醇(STM-21)为新化合物,STM-15 暂定为新化合物;腺普、阿魏酸、咖啡酸、熊果苦、鸟旮、3-羟基-苯丙酸,2-甲氧基叫- 梭基苯酯、香荚兰酸、丁香酸、0-甘露醇、卜羟基香豆素、L-酪氨酸、D-酪氨酸、门 3R)-二氢刁-(3,5-二甲氧基叫-羟基苯)刁羟甲基刁-甲氧基刁-乙酞基苯并吠哺、丁香 脂素为首次从本属植物中分离得到,而莽草酸为首次从本植物中分离得到。 用HPLC法对卷柏中活性成分腺旮进行了含量测定,并比较了不同产地卷柏中腺普的含 量,结果显示腺苦在卷柏中含量较高,不同产地腺普的含量有所不同,而不同质量卷柏腺 普的含量差异较大,认为腺苦可以作为一项卷柏的质量控制指标。 首次探讨了用双波长全通道薄层扫描法建立卷柏水溶性成分的指纹图谱,该方法稳 定、重现性好,并与其活性有一定的相关性。 首次用小鼠肉瘤S;;。、肝癌H;;模型,观察了卷柏水提取物及各革取部位对动物?