MPEG-b-PCL/PNVCL-b-PCL复合胶束的制备及性能研究

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由两亲性嵌段聚合物自组装成的纳米胶束,是一类拥有很好应用前景的纳米载体。本文研究合成了两种含有聚乙二醇单甲醚(MPEG)的胶束,分别研究它们在包封和递送阿霉素(DOX)以及细胞毒性方面的性质。MPEG可以有效地防止免疫系统的吞噬,在胶束表面功能化后,可以保护载体免受介质中的免疫攻击和延长在体系中的循环时间,增强分散性,并增加药物到达患处的几率。温敏性材料可以发生相变。即在舒展状态时,可以进行药物的释放,当塌缩后可以形成核壳冠形式的复合胶束,加强了胶束的稳定性,并且对所包载的药物具有缓释的作用。本文制备的复合胶束,对温度具有响应性,且释放速率可以通过MPEG/PNVCL的比例来调控,并且生物相容性好,是一种有很好应用前景的载体。具体的研究如下:1.辛酸亚锡(Sn(Oct)2)作为催化剂下,聚乙二醇单甲醚(MPEG)的封端羟基引发己内酯(ε-Cl)进行开环聚合,合成出嵌段聚合物聚乙二醇单甲醚-b-聚己内酯(MPEG-b-PCL),并以此为构筑单元制备了以PCL为核,MPEG为壳的聚合物胶束(SM),研究其在药物的包载和释放方面的性质。结果表明,在37℃下,pH=5.0时的释放速率比pH=7.4时的释放速率快。MTT实验表明,该胶束毒性小。细胞内吞实验说明,胶束容易进入细胞内。2.偶氮二异丁腈(AIBN)引发下,以巯基乙醇(HSCH2CH2OH)为链转移剂,促使NVCL发生自由基聚合,合成了PNVCL-OH。在Sn(Oct)2催化下己内酯(ε-Cl)发生开环聚合,合成聚N-乙烯基己内酰胺-b-聚己内酯(PNVCL-b-PCL)嵌段聚合物,并以MPEG-b-PCL与PNVCL-b-PCL为构筑单元,制备了以PCL为核,MPEG与PNVCL为混合壳的复合胶束(MSM),并且对该胶束进行了表征并研究了其在不同条件下的载药以及药物释放的效果。结果表明,在pH=7.4下,胶束在25℃时的释放速率比在37℃时释放的快,并且改变MPEG/PNVCL的链段比例,可以达到控制释放速率的效果。MTT实验说明,该复合胶束的毒性小。细胞内吞的实验说明,可以容易的进入细胞中。3.在相同条件下,复合胶束比传统胶束释放的速率慢,说明复合胶束具有缓释作用。
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