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癌症是危及人类生命健康的主要疾病之一,寻找高效低毒的抗癌药物的研究是当前药物研究的热点之一。本文借鉴抗肿瘤药物紫杉醇结构修饰的研究思路,对已公开的专利抗肿瘤药物地非三唑进行结构改造,并初步进行生物活性测试。经过三个步骤的修饰,得到了三个抗肿瘤活性较好的化合物。本论文包括以下几个方面:一、对三唑类化合物的历史和现状、药理活性、构效关系及用途等方面的研究进展进行了综述,以三唑类化合物地非三唑为研究对象,针对地非三唑分子脂溶性过大的特点,确定了油水分配系数平衡为结构修饰的目标,以期获得