目的:建立细胞裂解液、肠灌流液等不同基质背景下,头花蓼中主要活性/指标成分的超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)分析方法,以考察头花蓼提取物的可被吸收成分、吸收机制、吸收影响因素,同时研究大鼠口服给予头花蓼提取物后的药代动力学特征,从而探讨其吸收机制和体内动力学过程。方法:采用Caco-2细胞模型对可被摄取成分进行确认,进一步考察不同浓度、温度、p H等对头花蓼提取物中没食子酸等成分对细胞摄取的影响;结合在体循环灌流模型,考察药物浓度、胆汁、P-gp抑制剂、不同肠段对头花蓼提取物中没食子酸等成分吸收的影响;运用整体法进行大鼠口服药代动力学研究,给予头花蓼提取物后,于不同时间点取血测定,获取指标成分的药动学参数。结果:建立的生物样品中各指标成分的分析方法符合样品测定要求。细胞摄取实验结果表明没食子酸等成分存在浓度、时间、温度依赖性,以被动扩散方式被吸收(r2>0.9),原儿茶酸随着时间的增加摄取量逐渐降低;循环灌流实验结果表明头花蓼提取物中没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、槲皮苷在高浓度下存在饱和现象,胆汁对原儿茶酸的吸收具有抑制作用,对杨梅苷和金丝桃苷的吸收具有促进作用,两模型均可得原儿茶酸是转运蛋白P-gp的底物,头花蓼提取物在整个肠段都有吸收,吸收趋势为小肠优于结肠;大鼠口服头花蓼提取物后,没食子酸等3个指标成分能够较快吸收进入体内,在体内均符合二室药动学模型,槲皮苷的体内过程有明显的“双峰”特征,没食子酸、原儿茶酸及槲皮苷的Tmax为0.5~1.7 h,MRT0-t为2.88~4.52 h、AUC(0-t)为1.07~72.48 mg/L*h。结论:建立了头花蓼提取物中没食子酸等主要成分在生物样品中超高效液相-质谱分析方法,方法学考察结果表明所建立的方法快速、特异、灵敏。实验初步探讨了头花蓼提取中没食子酸等成分的肠吸收机制和影响因素,并获得了没食子酸、原儿茶酸及槲皮苷3个指标成分的主要药动学参数及血药浓度-时间曲线,从整体水平、器官水平和细胞水平几个层次比较了药物体内外吸收模型的实验方法以及其与人体吸收的相关性,为头花蓼提取物的口服剂型研究提供理论依据与基础,为该品的新药开发提供了一定的实验参考。