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益智仁是姜科山姜属多年生植物益智(Alpinia oxyphylla Miq.)的干燥成熟果实,主产于我国海南、广东、广西等地,是我国传统中药之一。现代药理研究表明益智仁有神经保护、抗氧化、抗肿瘤、抗炎、提高免疫力和杀虫等多方面的药理活性。本文采用DPPH、ABTS自由基清除法,总还原能力测定法和SRB(磺酰罗丹明B)法对3个不同产地的益智仁乙醇提取物进行体外抗氧化和抗肿瘤活性评价,结果表明广西产地的益智仁乙醇提取物的抗氧化和抗肿瘤能力最强,并由此确定广西产地的益智仁作为深入研究的对象。以抗氧化和抗肿瘤活性为指标,采用生物活性追踪法对益智仁乙醇提取物进行逐级分离。首先采用不同溶剂对益智仁乙醇提取物进行液液萃取,得到3个萃取部位,其中乙酸乙酯萃取部位活性最强;其次采用不同比例的石油醚-乙酸乙酯对乙酸乙酯萃取部位进行洗脱,得到4个洗脱部分,其中石油醚:乙酸乙酯(4:1)洗脱部分具有最强的抗氧化和抗肿瘤能力;然后利用硅胶柱色谱及制备液相色谱等方法对该洗脱部分进行分离、纯化和鉴定,得到7个化合物,分别为诺卡酮(1),白杨素(2),原儿茶酸(3),Oxyphyllol B (4), Oxyphyllenodiol B (5), teuhetenone A (6)和(4R,6R,10S)-4,10-dime-thyl-6-(1’-hydroxyisopropyl)-1-en-3,4,5,6,7,8-hexahydronaphthalen-2-one(7)。其中化合物7为首次从植物益智中发现。体外抗氧化和抗肿瘤实验表明,化合物3,4,5,6和7都具有抗氧化作用,其中化合物3的抗氧化能力最强,与阳性对照VC相当;化合物1对HepG2和MNK-45细胞株,化合物2对HepG2、HeLa和MNK-45细胞株,化合物3对HeLa(?) MCF-7细胞株的增殖抑制作用均强于抗肿瘤药物5-FU。由此推测,在益智仁乙醇提取物的乙酸乙酯部位中,化合物3,4,5,6和7为主要的抗氧化活性物质,化合物1,2和3为主要的抗肿瘤活性物质。