【摘 要】
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担菌宁、氟担菌宁作为N-苯基苯甲酰胺的衍生物在防治水稻纹枯病、小麦叶锈病方面已显示了很好的效果。本课题用4-甲基-6-异丙氧基嘧啶-2-基来代替担菌宁、氟担菌宁结构中的N-
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担菌宁、氟担菌宁作为N-苯基苯甲酰胺的衍生物在防治水稻纹枯病、小麦叶锈病方面已显示了很好的效果。本课题用4-甲基-6-异丙氧基嘧啶-2-基来代替担菌宁、氟担菌宁结构中的N-取代基部分,合成了三种新的N-(2-嘧啶基)苯甲酰胺的衍生物。首先由乙酰乙酸乙酯与硝酸胍在醇钠下作用生成2-氨基-4-甲基-6-羟基嘧啶,收率95%左右;合成的2-氨基-4-甲基-6-羟基嘧啶与三氯氧磷在邻二氯苯溶剂的作用下生成2-氨基-4-甲基-6-氯嘧啶,收率70%;2-氨基-4-甲基-6-氯嘧啶与异丙醇在异丙醇钠作用下生成2-氨基-4-甲基-6-异丙氧基嘧啶,收率80%,产物经熔点测定、红外、元素分析、1H-NMR分析验证其结构。接着用邻溴苯甲酸、邻硝基苯甲酸、邻甲氧基苯甲酸与亚硫酰氯作用下生成三种不同的2-取代苯甲酰氯,收率均大于90%。最后用三种不同的2-取代苯甲酰氯与2-氨基-4-甲基-6-异丙氧基嘧啶发生酰胺化反应合成三种新的N-(2-嘧啶基)-2-取代苯甲酰胺,收率分别为55%、33%、48%,并对反应条件进行了优化。当反应温度为30℃、反应时间为4-5小时时,收率最高。目标产物经元素分析、红外光谱、核磁共振分析,证明与预期结构相符。
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