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本论文分为两个部分:
第一部分为牛白藤化学成分的研究。牛白藤,系茜草科耳草属植物牛白藤的藤茎。味甘、淡、性凉。具有清热解毒、祛风除湿之功效。民间用于治疗感冒、中暑、咳嗽、胃肠炎、风湿性关节炎、带状疱疹等疾病。对牛白藤粗提物进行NF-κB信号通路抑制活性测试发现具有一定的活性,为从中寻找具有抗炎、抗肿瘤活性的小分子化合物,我们对其进行了化学成分的研究。从70％丙酮-水提取物中分离得到17个化合物,其中新化合物7个,分别命名为hedanthrosidesA-E(1-5)、hediridosides A-B(6-7)。这些新化合物分别为蒽醌双糖苷和环烯醚萜苷类。其余10个已知化合物确定为鸡屎藤苷(scandoside)(8)、borreriagenin(9)、去乙酰车叶草苷酸甲酯(methyl deacetylasperulosidate)(10)、车叶草苷酸甲酯(asperulosidic acid methyl ester)(11)、1,3-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone-3-O-β-D-glucopyranoside(12)、eriojaposide B(13)、haploperoside A(14)、茜根定(rubiadin)(15)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(16)、表白桦脂酸(epibetulinicacid)(17)。实验对分到的环烯醚萜和蒽醌类化合物进行了NF-κB信号通路抑制活性的测试,未发现显著的抑制活性。
第二部分为胡椒酸乙酯代谢物的研究。胡椒酸乙酯为胡椒碱(从胡椒科植物中分离得到的一种活性生物碱)的衍生物,药理学研究显示其具有很好的降血脂作用,但药动学实验发现,胡椒酸乙酯口服给药后血浆浓度很低,为了研究其在体内的代谢途径以及代谢物并希望能在此过程中找到体内起到降脂作用的主要物质,我们综合运用NMR、LC-MS的手段分离分析了18个代谢物,并对这18个代谢物的代谢途径进行了初步的推断。在对代谢物的研究中,分离得到其中主要的5个化合物,分别为piperonylglycine(M1)、piperonylic acid(M2)、trans-3-(3,4-methyrlenedioxyphenyl)-2-propenoic acid(M3)、N-(3,4-methylenedioxycinnamoyl)-glycine(M4)、piperic acid(M5)。对这5个代谢物的药理活性和药代动力学研究目前还在进行当中。