目的：研究酒炙、用酒方法与超细粉碎对当归散成分溶出及主要药效学的影响。方法：采用薄层扫描及高效液相色谱等方法，比较了当归散的生品和酒炙品传统散、超细散及模拟酒送服的超细加酒散中七种成分的溶出效果。采用扭体法、热板法、抗贫血实验、免疫器官重量法及对实验动物子宫平滑肌的影响等比较其药效学的变化。结果：当归散用酒炙品配方，除总溶出物略有增加外，其余成分溶出量均低于生药当归散。超细粉碎可明显提高当归散溶出物、还原糖、蛋白质含量、黄芩苷、芍药苷的溶出效果，对阿魏酸、藁本内酯的溶出影响不大。超细散加酒后可明显提高其总溶出物、还原糖及蛋白质的溶出量，但不利于阿魏酸的溶出。酒炙当归散的镇痛作用、安胎作用略优于生药散，超细当归散的各药效指标皆明显优于传统散，模拟酒送服的超细加酒散优于超细散。结论：当归散用4种酒炙品配方不能体现原方用酒的意义，超细粉碎可显著提高当归散成分溶出，也利于其药效发挥。超细粉碎后用酒送服，既能体现原方用酒意图，又能增效和利于服用。