【摘 要】
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目前,第四代头孢菌素正处于临床应用或开发之中,与第三代头孢菌素相比有更广的抗菌谱,并且增强了抗革兰氏阳性菌的活性.第四代头孢菌素对大多由质粒和染色体介导的β-内酰胺
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目前,第四代头孢菌素正处于临床应用或开发之中,与第三代头孢菌素相比有更广的抗菌谱,并且增强了抗革兰氏阳性菌的活性.第四代头孢菌素对大多由质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定,并且不诱导产生β-内酰胺酶,同时,其分子带有一个额外的正电荷更容易穿透革兰氏阴性菌的细胞膜.这些特点显示,第四代头孢菌素可用于对以前的头孢菌素制药的感染.盐酸头孢吡肟(Cefepime dihydrochloride BMY-28142)为第四代注射用氨噻肟型头孢菌素类抗生素,由美国Bristol-Myers Squibb公司研制,于1993年首次上市,对G<+>和G<->需氧菌均具有良好的抗菌活性.该论文以新的工艺合成了盐酸头孢吡肟,并对产品的纯化进行了广泛的探索.在此基础上,设计并合成了八个新化合物,这些化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱(ESI)确证.
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