【摘 要】
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目的:设计、合成灯盏乙素苷元4′-氨甲基苯甲酸酯-7-烟酸酯类衍生物,改善灯盏乙素苷元的理化性质,提高其抗氧化活性及血脑屏障通透性。方法:(1)灯盏乙素经过硫酸水解、纯化制备灯盏乙素苷元,后者经缩酮化保护后与N,N-双取代氨甲基苯甲酸缩合、并经脱缩酮保护基得到灯盏乙素苷元4′-N-氨甲基苯甲酸酯类衍生物,所得产物与取代烟酸缩合制备灯盏乙素苷元4′-N-氨甲基苯甲酸酯与烟酸/6-取代烟酸酯化获得目标
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目的:设计、合成灯盏乙素苷元4′-氨甲基苯甲酸酯-7-烟酸酯类衍生物,改善灯盏乙素苷元的理化性质,提高其抗氧化活性及血脑屏障通透性。方法:(1)灯盏乙素经过硫酸水解、纯化制备灯盏乙素苷元,后者经缩酮化保护后与N,N-双取代氨甲基苯甲酸缩合、并经脱缩酮保护基得到灯盏乙素苷元4′-N-氨甲基苯甲酸酯类衍生物,所得产物与取代烟酸缩合制备灯盏乙素苷元4′-N-氨甲基苯甲酸酯与烟酸/6-取代烟酸酯化获得目标化合物。(2)用HPLC对合成的化合物进行PBS缓冲液(p H=2.0,7.4)及溶解度的测定。(3)采
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