本论文围绕酰基烯酮的生成及在复杂天然产物仿生全合成中的应用，实现了Salinosporamide A的全合成并研究了Penicillins的仿生合成。内容概括如下：　　 第一章综述了Salinosporamide A的分离、结构、生物活性、生源合成研究、其他小组的化学合成工作。　　 第二章在仿生逆合成分析的基础上发现了新颖的氯乙基酰基烯酮生成方法，深入研究了反应机理并发展了-锅法高效构筑高度官能团化、含有2个手性中心的γ-内酰胺的方法。　　 以环丙烷酰氯、L-丝氨酸甲酯衍生物与2-环己烯基溴化锌作为合成子，通过7步反应，以38.3％的总收率实现了SalinosporamideA的仿生不对称全合成，并实现了克级制备。　　 在甲酯路线的基础上换用L-丝氨酸三氯乙酯衍生物作为手性源，以7步、18.3%的总收率实现了Salinosporamide A的全合成。该路线避免了使用难制备、毒性大的试剂，使得路线更加环境友好、适用于药物分子的大量制备。该路线还同时以7步、11.3%的总收率实现了新颖的螺环类似物(+)-iso-SalinosporamideA的不对称合成。　　 第三章在仿生逆合成分析基础上发展了具有合成意义的不同取代硫羰基烯酮的制备方法，制备到的特殊的氨基取代硫醛烯酮为盘尼西林仿生全合成研究提供了基础。综述了Penicillins的分离、结构、生物活性、生源合成和其他小组的仿生合成尝试。　　 附录一中进行了Salinosporamide A中β-内酯构筑的其它尝试。