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格列美脲是新一代磺酰脲类口服降糖药，口服吸收完全，99％以上的药物与血浆蛋白结合。它与胰岛β细胞的65-KDa蛋白结合，促使细胞表面敏感的ATP-K~+通道关闭，细胞膜去极化，从而导致胰岛素的释放。GM与胰腺β细胞这种分散的新结合位点结合后与受体交互作用的时间较短，因而对β细胞的作用较格列苯脲快2～3倍，离解快8～9倍，故对心血管系统的影响也比其它磺酰脲类药物小得多。此外，GM还能增加周围组织对Ins的敏感性，使周围组织对葡萄糖摄取、利用增加，脂肪和糖原合成增加。目前，格列美脲正逐渐替代其它磺酰脲类