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目的:研究新型EGFR靶向性小分子NXG(NXGH和NXGF)对不同EGFR表达水平及突变状态的肺癌细胞的敏感性。 方法:应用4种不同EGFR表达水平及突变状态肺癌肿瘤细胞系:PC9（EGFR19外显子缺失突变）、H1975（L858R合并T790M突变）、H358(野生型EGFR)及H520（EGFR阴性表达），应用MTT方法，研究梯度浓度(1.25、2.5、5、10、20、30、40、60和80umol/L) NXG48h时间点对四种肺癌细胞的抑制作用，分别计算IC50及细胞存活率，比较其对不同肿瘤细胞的敏感性。应用SPSS软件对实验数据进行统计学分析。 结果:NXG对4种肺癌细胞均有明显抑制作用(p＜0.05); PC9、H1975、H358及H520肿瘤细胞NXGH的IC50分别是0.675umol/L、12.097umol/L、11.368umol/L和0.981umol/L，NXGH浓度为1.25umol/L时，4种细胞的存活率分别是0.44±0.11、0.76±0.13、0.83±0.14和0.49±0.37，NXGH浓度为1.25、2.5和5umol/L时，PC9和H1975细胞存活率低于H358和H520(p＜0.05)。PC9、H1975、H358及H520细胞NXGF的IC50分别是0.685umol/L、4.265umol/L、3.097umol/L和0.331umol/L，NXGF浓度为1.25umol/L时，4种细胞的存活率分别是0.52±0.06、0.90±0.24、0.79±0.09和0.39±0.04，NXGF浓度为1.25、2.5umol/L时，PC9细胞存活率低于H358和H520(p＜0.05)，对PC9与H1975抑制率没有差异。 结论:本实验室设计构建的两种新型EGFR靶向性小分子NXGH和NXGF，对不同EGFR表达水平和突变状态的肺癌细胞均有明显抑制作用;低浓度NXGH和NXGF对突变EGFR肺癌细胞抑制作用最强，浓度大于10umol/L时抑制作用与EGFR表达水平及突变状态无关;有望构建基于NXG结构的小分子用于EGFR突变分子成像及靶向EGFR突变的分子靶向治疗。