2-羟基-3-苯基丙酸及其衍生物的合成

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目的:丹参素(Danshensu DA)是从唇形科植物丹参(Salvia miltiorriza Bunge)水提液中分离得到的一种有效成分。经我国学者多年研究证明,丹参素不仅在治疗冠心病、心绞痛方面有独特的疗效,还具有抗血小板聚集、抗炎、抗肝纤维化等广泛的药理作用,因而具有广阔的开发前景。但丹参素提取分离工艺烦琐,纯化相当困难,且该化合物性质极不稳定,即使注射给药,其半衰期也非常短,因此缺乏临床应用价值。针对丹参素结构中影响其生物活性的乳酸结构进行了修饰和改造,去掉影响其稳定性的酚羟基,以期望得到有更强活性、有较高选择性、代谢稳定且毒副作用较小的化合物。方法:以苯甲醛和甘氨酸为主要原料,经乙酰化、亲核加成、酸水解、Clemmensen还原、酯化五步反应。结果:合成9个化合物,用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱对目标化合物进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致,均未见文献报道。
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