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鱼腥草因具清热解毒，消痈排脓，利尿通淋等功能，可用于痰热喘咳、热痢、热淋、痈肿疮毒等症。鱼腥草中含有癸醛，月桂醛及甲壬酮等成分，但这些化合物都没有抗病原微生物的活性。起着抗菌活性作用的是一种名为癸酰乙醛(CH3(CH2)8COCH2CHO)的成分，基于其游离状态易于聚合失效，成品必须制成性质较稳定的加成物形式。
针对“合成鱼腥草素”、“新鱼腥草素”、“水溶性鱼腥草素”、“高效鱼腥草素”的生物活性还不够高以及合成鱼腥草素和新鱼腥草素的生产成本也偏高的问题，在保持鱼腥草素的活性结构基本不变的条件下，我们对天然的鱼腥草素进行了结构改造，合成了一系列β-二酮衍生物。体外抗菌活性测试结果表明：所合成的β-二酮衍生物对白色葡萄球菌具有较强的抗菌活性，有望用于制备抗菌药物。
本课题研究的目的是探讨β-二酮衍生物的合成及其生物活性构效关系研究。通过引入一些活性基团，来对β-二酮类化合物进行结构修饰、改造，共设计合成13个新型的β-二酮类衍生物和5个中间体。通过1HNMR，13CNMR、IR、MS及熔点确定了化合物的结构，其中13个是未见文献报道的化合物。
在该类化合物的活性研究中，对13个化合物进行了抗菌活性测试，测试结果表明这些化合物对白色葡萄球菌均表现出良好的抗菌活性，依据测试结果，我们得出了初步的构效关系。