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论文研究了非水介质中酶的区域选择性催化方法,选用三种带有活性基团的乙烯脂肪酸酯(丁二酸二乙烯酯、己二酸二乙烯酯和癸二酸二乙烯酯)作为酰基供给体,分别与三种典型的药物(氯霉素、维生素C和阿昔洛韦)进行酶促酯交换反应,用红外、核磁等手段表征,验证了酶作为生物催化剂的区域选择性,成功合成了几种可聚合的药物单体,同时探讨了有机溶剂中各种不同反应条件对酶反应活性的影响.氯霉素和三种乙烯脂肪酸酯的酶催化酯交换反应体系中,酰化试剂选择性地与氯霉素的伯羟基反应,并且探讨了溶剂、酶源、时间、酰化试剂、温度和溶剂中的含水量对酶催化活性的影响.在选择的七种酶(porcine pancreas脂肪酶、hog pancreas脂肪酶、candida cylindracea脂肪酶和日产脂肪酶、Bacillus subtilis碱性蛋白酶和固定化的脂肪酶Lipozyme)和六种溶剂(吡啶、丙酮、DMF、乙腈、1,4-二氧六环、甲苯和辛烷)中,固定化的脂肪酶Lipozyme在二氧六环和甲苯中催化活性比较好.在二氧六环中固定化脂肪酶Lipozyme催化氯霉素和己二酸二乙烯酯的酯交换反应体系中,Lipozyme脂肪酶在50℃时表现了最好的催化活性,反应产率随着时间的增加而增大,当二氧六环的含水量比较低时,Lipozyme酶的催化活性高.在酰化试剂链长影响因素的讨论中,由于酶的活性部位选择合适的底物进行反应,链长适中的己二酸二乙烯酯更容易被固定化脂肪酶Lipozyme催化而与氯霉素反应.脂肪酶在丙酮中催化维生素C和乙烯脂肪酸酯的研究中,酰化也发生在维生素C的伯羟基上.同样,用Bacillus subtilis碱性蛋白酶作催化剂在吡啶中合成了三种阿昔洛韦酯的衍生物.这几种典型药物的衍生物可作为合成高分子药物的单体.为进一步探讨酶的区域选择性,利用Bacillus subtilis蛋白酶在吡啶中催化多羟基底物葡萄糖和三种乙烯脂肪酸酯的酯交换反应,酰化反应发生在葡萄糖的6位伯羟基上,体现了酶的高效区域选择性.