甲氧基丙烯酸甲酯类杀菌剂是人们以天然产物为先导合成的一类新型广谱、高效、安全的杀菌剂,部分杀菌剂已经商品化,其作用机制是抑制线粒体细胞色素bc1复合体呼吸从而阻断ATP的合成,具有极为广泛的应用前景,现已成为当今世界杀菌剂市场上最活跃、最具潜力的新一代杀菌剂。因此,设计并合成更具活性的新一代甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有十分重要的现实意义。芝麻酚是一种天然有机酚类化合物,具有很强的抑菌和抗氧化活性,同时也是农药和医药的一种重要中间体。为了寻求高活性的新型杀菌剂,本文以商品化品种和文献报道的高活性化合物作为先导结构,根据活性亚结构拼接、生物等排等方法对甲氧基丙烯酸酯类化合物的侧链部分以及药效基团部分展开深入的结构优化研究。主要研究结果如下:1、对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的天然产物结构、开发历程、结构修饰、合成、作用机制和抗性等方面的研究进展做了系统总结。2、以邻甲基苯甲酸为原料,经过酰氯化、氰化、水解、酯化、肟化、溴代合成了甲氧丙烯酸酯类化合物的重要中间体2-(2-溴甲基苯基)-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯。3、以芝麻酚为原料,通过酰化、肟化和醚化、硝化等反应对其苯环结构进行修饰,得到了一系列芝麻酚类衍生物。4、设计并合成了两类共20个侧链结构新颖的甲氧丙烯酸酯类化合物,采用1HNMR、IR等对所合成的化合物进行了结构表征,所有目标化合物均未见文献报道。5、以苹果炭疽病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌和辣椒疫霉病菌为供试菌种,在200mg.L~-1浓度下,测定了所有目标化合物的抑菌活性,结果表明,所有化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中化合物12m的抑菌率高于嘧菌酯原药。