【摘 要】
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Brazilin是传统药材苏木(Caesalpinia sappan)主要的活性成分,也是巴西木素类天然产物中的代表性成员之一,其四环骨架也代表了巴西木素类天然产物分子基本骨架结构。本论文以
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Brazilin是传统药材苏木(Caesalpinia sappan)主要的活性成分,也是巴西木素类天然产物中的代表性成员之一,其四环骨架也代表了巴西木素类天然产物分子基本骨架结构。本论文以(+)和(-)-Brazilin的对映选择性全合成为研究目标,来设计一条简洁高效、新颖独特、选择性较高的全合成研究路线。基于(+)和(-)-Brazilin独特的化学结构,本论文设计的合成路线主要以构建四环骨架中的茚环和吡喃环和引入季碳手性中心为研究重点。该路线以2-(溴甲基)丙烯酸甲酯为起始原料,通过Mitsunobu醚化反应来连接两个芳环;利用Sharpless不对称双羟基化反应,通过加入不同手性配体,引入季碳手性中心,得到两种构型的邻二醇;在三氟乙酸(TFA)催化下发生分子内Prins/Friedel-Crafts反应,串联一锅法来构建关键的茚环并吡喃环骨架结构,最后经脱甲醚保护,实现了目标化合物(+)和(-)-Brazilin的对映选择性的全合成研究。本论文利用了分子内串联Prins/Friedel-Crafts反应,作为关键步骤来构建茚环吡喃环骨架结构,这缩短了合成路线,提高了原子利用率,更加绿色环保,同时也为巴西木素类家族化合物结构骨架构建提供了借鉴。
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特发性肺间质纤维化(Idiopathic Pulmonary Fibrosis,IPF)是一种原因不明,以普通型间质性肺炎为特征的慢性纤维化性肺疾病。其中位生存期短,预后差。近10年来,IPF的发病率逐年升高,严重危害人类健康,现有的药物有吡非尼酮、尼达尼布虽能缓解肺功能,但不能降低其死亡率。IPF出现蜂窝状改变的主要病理表现是:肺间质炎症细胞浸润,肌成纤维细胞增多,肺泡结构破坏,细胞外基质积聚。
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