手性α-氨基硼酸是一类广泛存在于药物及具有生物活性物质中的重要结构单元，同时也是一类重要的手性试剂。目前最常用的方法是用光学纯有机硼试剂转化成相应的手性α-氨基硼酸衍生物，仅有很少不对称催化合成手性α-氨基硼酸的报道，通过不对称催化的方法合成高对映选择性的α-氨基硼酸仍是一个极具挑战的课题。　　首先，本论文设计合成了新的手性亚砜烷基膦配体，通过实验条件的筛选（如配体、溶剂、碱和抗衡离子等），发展了一种高效的铜催化频哪醇硼对N-Boc亚胺不对称加成反应合成手性α-氨基硼酸酯的方法，获得了一系列高对映选择性（高达96％ ee）的α-氨基硼酸酯及其衍生物。研究发现，大位阻抗衡离子(NaBARF)在反应中起到了至关重要的作用，不仅提高了反应的对映选择性，还可以调控产物的构型。利用该方法，实现了抗过敏药物西替利嗪的形式合成。　　最后，本论文对铜催化频哪醇硼对N-Boc亚胺不对称加成反应机理进行了系统研究。通过红外、核磁（化学位移变化、Jobs Method和核磁滴定）、质谱等研究手段，发现NaBARF反应体系经历了不同于常规铜催化反应的历程。在常规机理中，[L-Cu-Cl]2催化剂在碱作用下与硼试剂作用生成铜-硼活性中间体，铜-硼活性物种对亚胺进行面选择性加成得到手性α-氨基硼酸酯化合物;在NaBARF体系中，[L-Cu]+BARF-金属络合物优先与底物亚胺作用活化亚胺，硼试剂在碱作用下与活化的亚胺反应，得到手性α-氨基硼酸酯衍生物，这种新反应模式不仅使产物的构型发生了翻转，同时大大提高了反应的活性和对映选择性。　　总之，本文建立了一个新的合成α-氨基硼酸酯的方法，以N-Boc亚胺作为起始原料，获得了一系列高收率（高达99％）和高对映选择性（高达96％ ee）的α-氨基硼酸酯。另外，L-Cu-BARF体系利用金属络合物活化亚胺，硼试剂在碱的作用下和活化的亚胺反应，这为亚胺不对称硼化反应合成手性α-氨基硼酸提供了一个新的反应模式，对铜催化亚胺不对称硼化反应具有重要意义。