大蒜含硫化合物和阿霍烯及穿心莲内酯类化合物的肠吸收研究

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大蒜为百合科植物大蒜Allium sativum L.的鳞茎,是一种广泛应用的药食两用植物,在世界上有着悠久的应用历史.药理学研究表明:大蒜有杀菌、抗病毒、抗肿瘤、调节血脂等多种生物学活性.顺式-阿霍烯(Z-ajoene)和反式-阿霍烯(E-ajoene)是从大蒜中分离得到的有机硫化合物,文献报道它们有良好的抗癌活性,但未见有关肠道吸收的报道.中药穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm.F.)Nees.的干燥地上部分,二萜内酯类化合物是其特征性成分.穿心莲内酯(andrographolide)、新穿心莲内酯(穿心莲新苷,neoandrographolide)、去氧穿心莲内酯(14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯,14-deoxy-11,12-didehydroandrogra-pholide)占穿心莲二萜总内酯类成分的70-80%,是穿心莲二萜内酯类成分的代表性化合物,也是各种穿心莲产品的重要定性、定量指标性成分.本实验室曾进行了人肠内细菌对穿心莲内酯和新穿心莲内酯结构生物转化的研究,但未对其肠道吸收状况进行研究.本项研究工作从大蒜中提取并富集到了顺式和反式-阿霍烯,并提纯了穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和穿心莲新苷苷元,利用人小肠Caco-2单层细胞模型对这六种化合物进行了肠道吸收研究.研究结果表明:Z,E-阿霍烯无法通过小肠Caco-2细胞单层,而是被迅速代谢;穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和穿心莲新苷苷元皆可通过被动扩散而被吸收,并明确肠内细菌对其结构进行生物修饰有利于其吸收.
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