手性在动植物的生命中起着重要的作用,所有的蛋白质、酶和碳水化合物都是手性的。手性在农业、制药和化学工业中也至关重要。目前在我们使用的药物中有一半以上是手性化合物,手性化合物的合成与分离是药物发展过程中最重要的组成部分。天然产物的修饰、手性源的进一步合成、不对称催化以及对映异构体的拆分在手性药物的分离合成中都发挥着不同程度的重要作用。其中从手性源出发合成手性药物和通过不对称催化合成手性药物的方式是最基本最常见的手性化合物的构建方法。氨基酸作为药物、生物材料的关键合成前体,在现代医药行业中发挥着重要作用。氨基酸不仅能够直接作为药物,还能在天然产物及其衍生物的修饰和新化合物的合成中作为必要的手性结构单元。此外氨基酸在手性催化剂的合成中也扮演着重要的角色,如噁唑啉类配体的合成。噁唑啉结构广泛存在于一些具有生理活性的天然产物和药物分子中,该类化合物具有丰富的反应活性,被广泛应用于有机合成中。因此,含有噁唑啉结构手性化合物的合成在药物合成领域中具有广泛的用途和潜力。基于氨基酸廉价易得、应用广泛的优势,我们一方面从手性源——氨基酸出发合成一系列保留其手性的膦噁唑啉药物前体;另一方面将手性膦噁唑啉应用于已知反应进行不对称催化,合成其他手性药物前体。本文为手性药物前体的合成提供了两种模式上的尝试,一种是基于手性源的合成,另外一种是基于手性催化剂的不对称催化。