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紫杉醇作为一种传统化疗药物，具有良好的抗肿瘤活性。但长期以来，因其药物难溶性造成的给药困难，以及由于对正常组织的系统毒性给患者带来的毒副作用等问题一直困扰着化疗技术的发展。开发新型的化疗药物制剂是解决传统化疗给药难题的重要途径，一直是药物研发人员关注问题的热点。本论文以紫杉醇为代表的肿瘤难溶性化疗药物为例，构建出结合具有肿瘤穿透能力的iRGD肽（是一种具有靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞的双重靶向能力环肽）的紫杉醇药物纳米晶，并开展了以这种新型药物剂型肿瘤靶向治疗的研究。论文具体开展的研究工作如下：1．以羧基化的泊洛沙姆F127为表面活性剂，通过快速乳液冻干法制备出粒径均一，尺寸约为20nm的紫杉醇药物纳米晶（PTX nanocrystals，PN）。随后，对PN进行iRGD肽靶向修饰，从而构建出兼具肿瘤穿透与肿瘤细胞靶向性的紫杉醇药物纳米晶（iPN）。2．在细胞水平上，对制备得到的PN和iPN与Taxol进行药效学的对比评价。结果显示，泊洛沙姆F127分子两端的PEG（聚乙二醇（Polyethyleneglyeol，PEG））结构端能够有效地减少纳米晶与巨噬细胞的非特异相互作用，赋予了纳米晶良好的隐形能力；小鼠乳腺癌细胞（4T1）细胞表面表达有大量的整合素αvβ3，这增强环状iRGD肽修饰的载药纳米晶对4T1肿瘤细胞的靶向能力，提高细胞对纳米晶的摄取能力；同时，细胞毒性结果表明，药物纳米晶的抗肿瘤细胞的毒性优势更明显。3．为了考察纳米晶对肿瘤组织的穿透能力，我们引入了一种体外肿瘤组织培养系统。结合激光共聚焦成像系统结果表明，iRGD肽对纳米晶的修饰大大提升了纳米晶对肿瘤组织和细胞的穿透能力，从而大大提高药物靶向能力，降低化疗药物毒副作用以及提高了药物利用率。