【摘 要】
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硝苯地平为目前临床上治疗高血压、心绞痛和心律失常的首选药物之一。本研究以硝苯地平缓释片为研究对象,采用LC-MS方法测定硝苯地平在健康受试者体内的经时血药浓度,阐述硝苯地平缓释片的药动学行为,综合分析药动学参数评价该制剂的人体生物等效性。本研究建立了测定人血浆样品中硝苯地平浓度的LC-MS方法(ESI源),采用Kromasil C_(18)柱,乙腈-水为流动相,定量分析的离子分别为硝苯地平m/z
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硝苯地平为目前临床上治疗高血压、心绞痛和心律失常的首选药物之一。本研究以硝苯地平缓释片为研究对象,采用LC-MS方法测定硝苯地平在健康受试者体内的经时血药浓度,阐述硝苯地平缓释片的药动学行为,综合分析药动学参数评价该制剂的人体生物等效性。本研究建立了测定人血浆样品中硝苯地平浓度的LC-MS方法(ESI源),采用Kromasil C_(18)柱,乙腈-水为流动相,定量分析的离子分别为硝苯地平m/z 347.05([M+H]~+)和地西泮m/z 285.00([M+H]~+)。采用乙醚作为萃取试
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已证明在FBJ细胞中,外源性的神经节苷脂GD1a负调节基质金属蛋白酶-9的表达,而对MMP-2的表达无影响。为了进一步的阐明GD1a和MMP-9的关系,本实验检测了其它细胞系,首先在沉默了GM3合成酶St3ga15和GD1a合成酶St3gal2的Lewis细胞中,发现基质金属蛋白酶的表达显著的增加,这说明了GM3或GD1a能够抑制基质金属蛋白酶的表达。因此,在不同的细胞系中,加入外源GD1a,实验
亚微乳剂凭借其生物相容性好、低毒低刺激性等优点被作为静脉给药的优良载体而广泛应用。克拉霉素抗菌谱广,抗菌活性强,但其静脉注射剂有严重的血管刺激性,因此开发静脉给药新剂型十分必要。本研究的目的是运用高压均质技术,将油相及油水界面膜作为目标载药部位,制备一种静脉刺激性低且能够经受住高温灭菌的克拉霉素亚微乳注射液(ClaE),并对其大鼠体内药代动力学行为进行全面的评价。本论文建立了克拉霉素HPLC体外分
PAC-1盐酸盐是一个全新结构的化合物,它对癌症细胞中高出正常浓度的半胱天冬酶-3酶原具有高选择性,从而诱导癌症细胞的凋亡,其诞生使得为半胱天冬酶-3酶原浓度升高的癌症病变制订个性化治疗方案成为可能。然而,在国内外尚未见有关PAC-1盐酸盐的质量标准的报道,本研究旨在对与其质量控制相关的各个环节进行全面研究,为其质量标准的制订奠定基础。测定了PAC-1盐酸盐的熔点、溶解度、吸光系数等理化性质;确定
己酮可可碱(PTX)临床上常用于治疗脑血管和局部微循环有缺陷的疾病,是血栓闭塞性脉管炎(TAO)的一线治疗药物,目前该药上市的剂型仅有片剂、胶囊和注射剂,而该药的首过效应显著,半衰期短,消除迅速,且长期给药会带来不良反应。针对局部疾患血栓闭塞性脉管炎的治疗的特点,本文将PTX设计为经皮吸收制剂。首先考察了药物的基本理化性质,测得PTX在不同介质中的溶解度,并据此确定pH7.4磷酸盐缓冲液作为体外经
一、氯沙坦钾氢氯噻嗪小鼠体内药动学研究建立LC-MS/MS法测定小鼠血浆和组织中氯沙坦和氢氯噻嗪浓度的方法。氯沙坦以甲醇:1%甲酸水(80∶20,v/v)为流动相,氯沙坦在正离子扫描模式下,克拉霉素为内标,用于定量分析的离子反应分别为m/z 423.2→m/z 207.2(氯沙坦),m/z 748.3→m/z 158.2(内标,克拉霉素),小鼠血浆中氯沙坦线性范围为50～10000μg·L~(-1
1、抗精神病药阿立哌唑的合成精神分裂症是一种脑疾,临床表现包括幻听、幻想、思想混乱等阳性症状和避离社会和缺乏动机等阴性症状。精神分裂症给患者的生活带来了巨大痛苦。论文在介绍抗精神病药的发展进程后,具体研究了非典型抗精神病药阿立哌唑,7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成路线。首先二乙醇胺和氢溴酸反应制备N,N-二溴乙基胺,再与2,3-二氯
背景:糖皮质激素类药物是目前治疗炎症性疾病的一线药物,但由于其存在多种严重的副作用,临床用药安全性成为人们普遍关注并期待解决的问题。针对炎症性肠病治疗,现已开发出布地奈德肠溶缓释制剂,二丙酸倍他米松通过透皮给药被广泛应用于皮肤类炎症疾病的治疗。这类药物制剂的药动学研究具有生物样品血药浓度低,样品测试易受内源性物质干扰的特点,药动学研究难度较大。目的:建立专属、灵敏的液相色谱串联质谱法(LC-MS/
研究背景及目的HERG(human ether a-go-go related gene)基因,最初发现于人脑的海马组织,其编码的钾离子通道称为HERG钾离子通道。随后的研究发现HERG主要在心肌细胞表达,编码快速延迟整流钾电流IKr的α亚基,在维持心肌细胞动作电位3期复极化钾离子外流过程发挥重要作用。其公认的辅助亚单位MiRP1(minK-related protein 1)含有123个氨基酸,
本文描述了一种新型薄层板——反相C-18烧结板(RP-18烧结板)。仔细地控制该板的键合度可以不使用缓冲液而产生电渗流,这为实验带来了极大的方便,节省了时间,并且在此基础上可以发展出一些新的展开方法和使用技巧。此板具有一定的物理强度,展开剂可以直接刷在板上来预湿润,简单、快速且节省试剂。如果在展开过程中板因焦耳热过大而变干,可以重新在干燥的部位直接湿润,再通电展开。这种操作可以重复多次直到斑点分离
双氯芬酸钠是一种具有良好抗炎止痛作用的非甾体抗炎药物,本研究以双氯芬酸钠为对象,对其在大鼠体内药动学,与人血浆的蛋白结合率和其缓释片剂的人体生物等效性进行了研究。首次建立了采用浊点萃取技术提取大鼠血浆中双氯芬酸钠的方法,并结合HPLC测定其在大鼠血浆中的浓度。选用Triton X-114作为提取溶剂,在提取溶剂浓度5%,平衡温度50℃,平衡时间20 min的优化条件下提取大鼠血浆中的双氯芬酸钠,流