【摘 要】
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四环素是具有明确的骨亲和性的化合物,已被成功地用作多种骨靶向药物的载体.但它本身结构复杂,稳定性差,与药物的偶联物的制备和鉴定比较困难.为寻找结构简单,性质稳定而又具
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四环素是具有明确的骨亲和性的化合物,已被成功地用作多种骨靶向药物的载体.但它本身结构复杂,稳定性差,与药物的偶联物的制备和鉴定比较困难.为寻找结构简单,性质稳定而又具有高趋骨活性的载体分子,有必要研究四环素的趋骨活性构效关系,简化其结构.所合成的四环素简化类似物中,A环三羰基甲烷结构类似物中的B1和B2具有高于四环素的趋骨性,另外,CD环的酚羟基-酮结构类似物中的F6和F7也具有较高的趋骨性.该文共合成了32个目标化合物,其中16个未见文献报导,它们的结构经UV、<1>HNMR、<13>CNMR、MS和EA的确证.
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