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目的:从传统中药荔枝核(litchi nuclear)中提取分离具有降血糖活性的单体化合物并解析这些单体化合物的结构。建立荔枝核(litchi nuclear)中有效成分(根皮苷)的含量测定方法。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定对荔枝核各提取部位进行活性筛选。采用反复的萃取、硅胶柱层析、D-101型大孔树脂、凝胶柱层析等方法,对荔枝核(litchi nuclear)中具有降糖活性的单体化合物进行分离。结构鉴定的方法采用核磁共振光谱(1H-NMR、13C-NMR)、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、质谱(MS)等波谱学方法和技术。以根皮苷作为对照品,通过HPLC法对荔枝核原药材中的活性成分根皮苷进行了含量测定和方法学研究。方法采用Aglient SB C18柱(4.6×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(17.5:82.5);流速:1.0ml/min;柱温:20℃;检测波长:285nm。结果:荔枝核50%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)的抑制活性强于同浓度下的阳性药(阿卡波糖)。从荔枝核的正丁醇水不溶部位中分离纯化得到6个单体化合物,分别为α-D-甲基呋喃果糖苷(α-(D)-frucofuranoside,1),菠萝香藤苷甲(ananosmoside A,2),6-羟基己酸(6-hydroxyhexanoic acid,3),5’-β-D-葡萄糖苷茉莉酸(5’-β-D-glucopyranosyloxyjasmonic acid,4),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,5)。莽草酸正丁酯(n-Butyl shikimate,6)。其中α-D-甲基呋喃果糖苷(1),菠萝香藤苷甲(2),5’-β-D-葡萄糖苷茉莉酸(4),莽草酸正丁酯(6)均首次从荔枝核中分离得到。根皮苷在0.04048-0.16192ug之间具有良好的线性关系,平均回收率为99.7%,RSD=0.7%(n=6)。结论:本实验从荔枝核中提取出化学成分的模型,简单、可行。该方法灵敏、重现性好,适用于荔枝核中根皮苷的含量测定。