本论文主要涉及放射性核素标记生物分子及其在疾病诊断和显像中的潜在应用。主要工作分为三个部分： 1.天门冬酰胺酰甘酰胺精氨酸(NGR)是特异性定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序，具有潜在的肿瘤诊断和治疗方面的应用前景。首先采用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900，mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰，并进行131I标记；考察了这些标记物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF-7裸鼠体内的分布。结果表明131I-mPEG1900-YGGCNGRC和131I-mPEG5000-YGGCNGRC在各个器官和组织中的摄取率与131I-YGGCNGRC相比都有所降低，但在肾脏中的摄取率增高；血液初始摄取稍有下降，从血液中清除的速率则无显著差别。用mPEG5000修饰NGR环肽显著地降低了131I的脱落。虽然131I-mPEG5000-YGGCNGRC在肿瘤中的摄取比131I-YGGCNGRC稍低，但肿瘤组织与正常组织的摄取比对多数器官和组织都有所提高，其中肿瘤/肌肉由3.5±1.7提高到5.7±2.2。而修饰与否对肿瘤/血的比值影响不大(0.73±0.33→0.80±0.22)。 2.人MDR1基因能表达Pgp蛋白使肿瘤细胞产生多药耐药性(MDR)，标记定位于人MDR1mRNA的反义寡核苷酸(ASODN)具有潜在的肿瘤MDR显像前景。将ODN分子与MAG3进行了偶联，再用99mTc标记MAG3-ODN分子，并使用多聚赖氨酸(PLL)作为ODN载体，考察了它们在正常小鼠体内的生物分布。结果显示99mTc-MAG3-ODN在肝、肾、脾中的初始摄取较高，而且滞留时间长。PLL载体包裹后提高了99mTc-MAG3-ODN在肝脏和脾脏中的摄取率，但是在肾脏中的摄取率显著降低。血中的初始浓度PLL/99mTc-MAG3-ODN复合物显著低于99mTc-MAG3-ODN，且二者在血中清除迅速。 3.SZ-51是抗人活化血小板P-选择素(GMP-140)单克隆抗体(McAb)，初步研究具有一定的血栓靶向性。采用羰基锝和MAG3两种方法标记了改造后的SZ-51单链抗体(ScFv)分子，并且在正常新西兰白兔中进行了99mTc-MAG3-SZ51蛋白的显像研究。99mTc-MAG3-SZ51主要通过肾脏排泄，且排泄速度较快。早期在肝脏中有一定摄取，同样清除迅速。