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重楼系百合科(Lilliaccae)重楼属(Paris)多种植物的根茎,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效,现代药理研究其更具有抗肿瘤、止血、抗炎等药理活性,其活性成分为重楼总皂苷。重楼系多年生草本,资源再生较慢,由于大量采挖已使野生资源面临紧缺。重楼分为胶质与粉质两种,在传统制剂中只用粉质重楼,胶质重楼被认为是次品,除部分已开始被提取作为制剂原料,多数仍未被利用。因此,对重楼的非传统药用部位胶质重楼、茎叶、须根等提取工艺、化学成分的研究,对实现重楼资源的合理开发与综合利用具有重要意义,也会对重楼产业化的进一步的发展产生积极的推动作用。
本课题是在中医药理论指导下,突破传统提取工艺,以水为溶剂,应用现代生物酶技术、发酵技术及絮凝技术,应用大孔吸附、脱色树脂等现代分离新技术,对重楼的非传统药用部位胶质重楼、茎叶、须根等进行水提取重楼总皂苷工艺的实验研究。应用生物酶催化有效成分的释放和提取,控制非目标物(如蛋白质、鞣质、胶体)的释放和提取,分解重楼中水溶性淀粉,使糊化分子链断裂,有利于液固分离,应用絮凝技术沉淀蛋白质、鞣质、重金属等杂质,沉淀后水提液澄清,易于过滤;应用大孔树脂对有效成分吸附、分离,可以有效地除去小分子化合物、无机物、氨基酸、糖类等杂质。
实验结果证明:国家重楼栽培(武定)基地提供的样品次品重楼(胶质重楼占三分之二)、茎叶、须根水提重楼总皂苷平均提取率分别为5.31%、3.68%、2.11%,总皂苷平均含量分别为62.74%、66.07%、64.29%。与传统提取工艺相比,经生物酶和絮凝剂沉淀技术处理的重楼水提取液通过吸附、脱色和混和离子树脂,可以很好地达到吸附、分离、脱色的目的,得到的产品易结晶,无吸湿性,稳定性好。高效液相色谱分析结果表明:用重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、H及grecill作对照,重楼提取物中主要皂苷与对照品基本一致,为重楼资源的开发利用奠定了基础。