恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,因其引起的死亡率占所有疾病死亡率的第二位,仅次于心脑血管疾病。当今全世界60亿人口中,每年约新增800万肿瘤患者,600多万人死于癌症,几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。专家预测肿瘤将成为人类的第一大杀手。长期以来,肿瘤的治疗属于世界性难题,一直是医药科技界面临的一项巨大挑战。当前治疗癌症的主要方法是药物治疗。在过去的三十年里越来越多的金属配合物被作为诊断制剂或作为化疗药物使用。铜是一种很重要的微量金属元素,它在人体内的含量仅次于铁和锌。所有的动物、植物都需要靠它来生存和维持正常的生理机能。对于一些包括能量机理、新陈代谢和DNA合成,尤其是对细胞色素氧化酶、超氧歧化酶、抗坏血酸氧化酶和酪氨酸酶的生化功能,铜都很重要。铜配合物的主要功能为氧化还原作用,在反应中,铜能与氧分子直接反应,产生自由基。有报道称,铜的一些螯合物对治疗某些癌症有一定的效果,铜配合物和铜盐的混合物可以有效地抑制癌细胞增殖,并诱导癌细胞凋亡。另外,研究还发现,铜配合物的抗癌药性优于顺铂类抗癌药物,而且两者的抗癌机理明显不同。铜的活性配合物呈现出与当前临床应用的铂药物不同的反应、生物分配和毒性机理,而且药效更佳,尤其对产生了传统铂药物抗性的人癌细胞有效,虽然在分子基础上关于其作用机制只有很少被报道。因此,铜配合物具有应用前景,至少在理论上具有重要意义。根据文献报道,含有吡啶的苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,例如抗菌、抗肿瘤、抗结核杆菌等。本论文设计并合成16个结构新颖的含有吡啶的苯并咪唑类化合物作为配体,进一步合成其铜(II)配合物。通过晶体培养得到2个晶体,其中一个是含有吡啶的苯并咪唑类的配体化合物,另一个是其铜配合物。通过单晶衍射分析发现所得铜配合物为双核桥联鳌合结构,并通过HRMS证实其他铜配合物均为双核结构。采用MTT法测试了29个目标化合物的抑制细胞增殖活性,结果显示铜配合物的抗SW480及HepG2活性普遍优于配体化合物,具有一定的细胞增殖抑制活性,具有进一步的研究价值。