【摘 要】
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曲安奈德是一种肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,因其难溶于水,很难制成液体制剂。本文以微乳为载药,对曲安奈德进行研究与开发,制备出较为理想的微
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曲安奈德是一种肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,因其难溶于水,很难制成液体制剂。本文以微乳为载药,对曲安奈德进行研究与开发,制备出较为理想的微乳体系,降低药物毒性及增加其水中溶解度,提高药物的生物利用度。本文研究了曲安奈德注射用微乳处方筛选及制备工艺,对质量考察,药物代谢动力学及安全性等进行初步评价研究。本文首先建立曲安奈德的HPLC测定方法,为之后的实验建立依据。进行了曲安奈德自乳化体系的处方筛选,通过研究各辅料性质和曲安奈德在不同辅料中的溶解度,绘制伪三元相图,并进一步考察载药微乳稀释稳定性及影响因子等试验,得到曲安奈德自乳化体系优化处方为:油酸乙酯:Solutol HS15:无水乙醇=0.2:0.6:0.2(w/w),载药量为8mg/g。对曲安奈德自乳化体系及其注射用微乳进行了一系列理化性质考察,结果显示,该自乳化体系为O/W型微乳,外观澄清透明不分层;进行不同程度的稀释后,微乳溶液pH稳定,粘度小,平均粒径为11.48nm,分布均匀。影响因素试验结果显示,曲安奈德自乳化体系一定程度上受温度、湿度及光照的影响,长期留样试验,结果显示4℃低温冷藏条件下,9个月内稳定性良好。通过大鼠溶血性实验对曲安奈德自微乳体系的安全性进行评估,各浓度组均无溶血现象。曲安奈德注射用微乳进行大鼠体内药动学研究。结果显示,曲安奈德注射用微乳大鼠心内给药后的药峰浓度为4.554μg/mL;药峰时间为35min;表观分布容积12.020mL;消除半衰期为4.871h;曲线下面积为573.5mg/ml.min;清除率为2.819mL/h。
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