JR400载药纳米粒的构建

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为了拓展缓释载药纳米粒制备体系,本文用阳离子纤维素JR400(JR400)和羧甲基纤维素钠(CMC)构建了JR400/CMC及CaCl2/JR400/CMC两组纳米载药体系,用纳米粒度及Zeta电位分析仪、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)和扫描电子显微镜(SEM)对纳米粒进行了表征和分析。以姜黄素(CUR)和盐酸小檗碱(BBR)分别为疏水性和亲水性药物模型,用紫外可见分光光度计对其载药和体外释药行为进行了研究。JR400/CMC纳米载药体系优化的制备工艺为:JR400溶液浓度0.08%(m/m),CMC溶液浓度为0.10%(m/m),JR400:CMC质量比为1.16:1。制备的JR400/CMC纳米粒形态呈球形,粒径约250-300 nm,分散均匀,Zeta电位为(-43.5±1.7)mV。当CUR:CMC=10:1(mg/g),纳米粒对CUR的包封率为(54.27±2.42)%,载药量为(12.06±0.45)%;当BBR:CMC=60:1(mg/g),纳米粒对BBR的包封率为(18.05±1.15)%,载药量为(26.07±1.99)%。CUR-JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,在前4 h释放稍快,大约释放了38%的CUR,至84 h有约91%的CUR释放;BBR-JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,BBR释放较快,12 h基本释放完全。CaCl2/JR400/CMC纳米载药体系优化的制备工艺为:CaCl2溶液浓度为1.00%(m/m),CaCl2溶液滴加量为5.00 g,JR400溶液浓度为0.08%(m/m),CMC溶液浓度为0.10%(m/m),JR400:CMC质量比为0.31:1。制备的CaCl2/JR400复合物和CaCl2/JR400/CMC纳米粒形态分别呈类方体和方体,粒径均约为260 nm,分散均匀,Zeta电位分别为(13.6±2.3)mV和(-32.1±0.6)mV。当CUR:CMC=5.5:1(mg/g),纳米粒对CUR包封率为(75.86±4.12)%,载药量为(11.92±0.51)%;当BBR:CMC=120:1(mg/g),纳米粒对BBR包封率为(11.41±2.36)%,载药量为(44.25±4.02)%。CUR-CaCl2/JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,CUR在前12 h释放稍快,大约释放了35%的CUR,至168 h有约99%的CUR释放;BBR-CaCl2/JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,BBR释放较快,12 h基本释放完全。比较JR400/CMC和CaCl2/JR400/CMC纳米粒体系缓释行为,两者对疏水药物都有较好的缓释作用,且CaCl2/JR400/CMC对疏水药物的缓释行为更优;对于亲水药物,CaCl2/JR400/CMC体系表现出一定的缓释行为,而JR400/CMC体系基本没有缓释行为。本研究发现,载疏水性药物的CaCl2/JR400/CMC纳米粒体系,其药物缓释行为可达7 d,有望成为优良的疏水性药物缓释载药体系。
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