目的：本课题一方面从苦味药物评价方法出发,对比三种适合药物苦度评价研究的口尝评价方法的特点,初步建立基于人群口感评价的苦味药物掩味效果评价方法,为苦味抑制剂(Bitterness Suppressant,BS)掩味效果的评价和筛选奠定基础；另一方面基于初步建立的方法,对多种不同掩味原理的代表性 BS 进行研究,最终完善并建立相应的苦味药物掩味效果的口尝评价方法,并在此基础上探讨和揭示各类 BS 的掩味规律,为最终构建药物掩味技术体系奠定基础。 　　方法：1.①在口尝评价中,以苦参碱为模型药物,配制成不同浓度的水溶液进行苦味评价,由 20 名经筛选、培训合格的评价员口尝测试其苦度等级及具体苦度值,对样品进行排序法、评分法、排序结合评分法三种方法的评价,经过对所得数据的处理,用排序正确率、判断灵敏度、赋值精密度、拟合度四个指标综合分析；②对不同浓度盐酸小檗碱样品进行口尝苦度评价,经过对数据特征的分析及非线性拟合,建立多类适宜的浓度与对数的关系模型并进行对比优化；2.①以小檗碱水溶液和黄柏、龙胆、穿心莲等六种代表性中药饮片的水煎液为苦味药物研究载体,以苦度降低值为指标,比较β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精的抑苦效果,并以效果较好者选取不同的浓度,考察加入掩味剂后溶液的苦度与原液的苦度变化；②以盐酸小檗碱、奎宁、苦参碱为苦味药物载体,用极限法测得载体样品的苦味阈值,以苦度降低值为指标,对单磷酸腺苷(AMP)、阿魏酸钠(SF)、二四二羟基苯甲酸(DA)、醋酸钠(NaAC)、三氯蔗糖(SL)、海藻酸钠(SA)6种BS的抑苦效果进行比较,选取效果较好的若干苦味抑制剂,在各BS所适宜的浓度范围内选择5个浓度级别进行最佳掩味浓度的筛选；③以盐酸小檗碱为苦味药物载体,以三氯蔗糖(SL)、阿魏酸钠(SF)、β-环糊精(β-CD)为苦味抑制剂进行两两复配,在各BS所适宜的浓度范围内选择5个浓度级别,以苦度降低值为指标,基于三因素五水平均匀设计表(U5(53))的使用表,来安排实验,并基于均匀实验设计及多元回归建模方法对所得数据进行处理。 　　结果：1.①排序法(OEM)、评分法(SEM)、排序结合评分法(ISEM)的排序正确率分别为 75%、75%、100%；判断灵敏度分别为 71.4%、89.3%、96.4%；SEM和ISEM两种方法拟合后的复相关系数R2分别为0.9700和0.9916,拟合均方根误差RMSECV分别为0.276和0.059；SEM和ISEM两种方法的RSD分别为0.23±0.07、0.29±0.07( ±SE),进行配对双侧t检验,P值为0.0016,有显著性差异。②经过对数据特征的分析发现苦度与浓度之间呈现曲线正相关关系,并试验了对数模型和威布尔曲线模型,经非线性拟合和留一法交互验证,对数曲线模型结果：R2=0.9534 ,RMSE=0.3421,RMSECV=0.4038,威布尔曲线模型结果：R2=0.9973,RMSE=0.0976, RMSECV=0.1453。2.①β-CD与SBE-β-CD比较,除龙胆外β-CD掩味效果更佳。β-CD对黄柏、穿心莲、人参、莲子心及小檗碱有很好的掩味效果,并且随着 β-CD用量的增大掩味效果越显著。②最终选择单磷酸腺苷(AMP)、阿魏酸钠(SF)、醋酸钠(NaAC)、三氯蔗糖(SL)、β-CD进行单因素考察,且基本上随着BS用量的增大,苦度降低值越高。而要使加入 BS 与所选的三个苦味载体的原液均有显著性差异,阿魏酸钠用量需达到0.3%,β-CD需达到2%,三氯蔗糖需达到0.01%,AMP需达到0.2%,醋酸钠需达到0.6%。③在苦度降低值和各BS浓度之间,分别建立了良好的回归模型,得到了三组回归方程(P<0.05),回归复相关系数R2分别为0.9635、0.9795、0.9669。 　　结论：1. ①本实验所用基于人群口感评价掩味效果的方法,可做为药物掩味效果评价的实用方法对苦味药物的掩味展开研究。②基于口尝法建立的药物苦度与浓度的威布尔模型拟合度好,可以作为已知药物浓度对药物苦度进行预测的模型。2. ①同一种BS对不同单体的掩味效果不同；②BS的浓度对掩味效果有显著的影响,但并不是浓度越大越好,在达到一定的浓度后,其掩味效果增加的幅度较小或有所下降,这提示我们,在实际工作中,掩味剂的添加要适量；③当不同的BS配伍使用时,各BS对结果的影响是有差异的,在实际工作中,我们要根据需要,选择合适的配伍方式及浓度配比进行掩味剂的配伍使用。