紫茎泽兰基及金银花基芳香防蛀缓释片的制备及性能研究

来源 :北京化工大学 | 被引量 : 2次 | 上传用户:csharpguy2
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本文以我国西南地区入侵植物紫茎泽兰以及印染工业副产物金银花残渣作为载体,以右旋烯炔菊酯作为有效成分,辅以香味剂、粘合剂和分散剂等赋形剂,采用直接压片方法,成功制备了不同载体一系列防蛀缓释片。研究和建立了紫茎泽兰为载体的芳香防蛀缓释片的质量标准及其分析方法,为后续该产品的生产及其注册登记提供科学依据;研究和确立了印染副产物金银花残渣为载体防蛀缓释片的制备及其性能指标,具体内容如下:对于以紫茎泽兰为载体的防蛀缓释剂:1、参照对二氯苯防蛀剂的国家标准,检测了其理化性质:制剂在室温25℃,自然光线下为灰绿色、直径为2.033±0.004cm,厚度为0.836±0.002cm的圆柱形具有薰衣草气味的压片,密度为1.106g/cm3(s2=0.001),硬度为34.16±0.52N,脆碎度为0.84%。符合国家标准对防蛀片剂的物化性质要求。2、右旋烯炔菊酯在片剂中的加入方式影响片剂有效成分的均匀性。对比右旋烯炔菊酯与吸附剂直接混合及研磨方法,将右旋烯炔菊酯先溶于少量丙酮再与吸附剂混合及研磨,混合更均匀,所获片剂中右旋烯炔菊酯分布更均匀,有利于片剂的稳定释药。3、研究建立了片剂中右旋烯炔菊酯含量的测定方法。采用了索氏提取、震荡提取、超声提取等不同提取方法,筛选确立了固相萃取柱对提取液进行纯化的方法,采用气相色谱法对右旋烯炔菊酯进行分析,准确测定了片剂有效成分含量;用乙酸乙酯索氏提取,方法回收率(有效成分含量为理论含量)高达94%。4、建立了释放动力学实验方法,通过减重法测得,在25℃,500ml/min时片剂动态释放91d,释放量达到30.95%。5、药效试验表明:不同香型(薰衣草香精、桂花香精和广谱香精(1%,m/m))的1.33%右旋烯炔菊酯/紫茎泽兰防蛀缓释剂,在无包装或具有带孔复合纸包装的两种情况下,对黑皮蠹防蛀效果均可达到II级及其以上药效水平,符合国家登记注册的药效要求。对于以金银花为载体的防蛀缓释剂:1、以金银花基片剂的外观形貌、硬度、脆碎度为判据,筛选并确立了制备金银花基片剂的最佳制片压力。在10MPa下片剂外观良好,无掉渣无渗油且硬度脆碎度,相应的物化性能满足防蛀剂的国家标准。2、筛选确立了片剂中粘合剂:研究对比了分别采用不同粘度的羟乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮作为粘合剂所获片剂的外观、硬度和脆碎度。随羟乙基纤维素粘度加大,片剂厚度无显著变化,但片剂硬度增加,脆碎度降低;选用聚乙烯吡咯烷酮代替羟乙基纤维素作为粘合剂,片剂厚度减小,硬度增大,脆碎度增大,仍能符合国家标准要求(脆碎度<1%)。3、理化性质:金银花片剂在室温25℃,自然光线下为浅绿色,直径为2.025±0.005cm,厚度为0.794±0.003cm,密度为1.174g/cm3的圆柱形片剂,带有薰衣草香味。其硬度为55.54±0.98N,脆碎度0.85%。符合国家对防蛀片剂的标准要求。
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