【摘 要】
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我们在对吡喃二酮类化合物进行研究的过程中首次发现具有高植物生长调节剂PGR活性的系列化合物,室内刺激生根活性超过生长素吲哚乙酸.我们对先导化合物结构分区进行了大量的
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我们在对吡喃二酮类化合物进行研究的过程中首次发现具有高植物生长调节剂PGR活性的系列化合物,室内刺激生根活性超过生长素吲哚乙酸.我们对先导化合物结构分区进行了大量的结构改造与扩展(12个系列,150多个化合物),并用还原、水解的方法对先导结构进行了割裂,进行了多聚体与高分子药物的合成,研究了氧化反应、烷基化反应、(磺)酰化反应、与光稳定性.经过生物活性测试与结构分析,找到了关键的药效团与增效团.该类PGR化合物结构多样、合成简单,成本低、稳定性好,与多年来长期使用的吲哚乙酸类生长素结构单一、合成复杂、成本高、稳定性差恰成鲜明的对比.我们已经申请了专利保护.该类化合物同时具有较好的初步杀菌活性与除草活性,最新的医药筛选数据表明化合物具有初步的抗癌活性.
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