本论文在融合中药复方配伍理论及现代释药技术的基础上，提出了“释药单元”的概念及“中药复方效应组分释药行为配伍”的研究模式。实验以大川芎方为模型复方，通过提取、纯化效应组分，应用释药技术制备释药单元；以生物效应为指标，探讨效应组分释药行为的配伍与复方效应的关系；初步证实了中药复方效应组分释药行为配伍研究模式的科学性与可行性。具体的研究结论如下： 1、建立了大川芎方中有效成分阿魏酸、天麻素HPLC含量测定方法及大鼠血浆中5-羟色胺(5-HT)的高效液相一荧光测定方法，方法学研究表明所建立的方法准确、稳定、简便易行。 2、对大川芎方治疗偏头痛的物质基础进行了提取、纯化研究，效应组分得到较高程度的富集。采用大孔树脂吸附技术对川芎效应组分进行纯化研究，其出膏率约为1.67％，含阿魏酸5.82％，阿魏酸的转移率为78.86％；采用醇沉一pH沉淀的方法对天麻效应组分进行纯化，其出膏率约为5.38％，天麻素含量为8.45％，天麻素的转移率为90.66％。 3、针对偏头痛的症状及机理，从两个层面初步评价了大川芎方效应组分的药理效应。实验研究分大、中、小3个剂量组，分别为临床等效剂量的0.5、1、2倍。分别以大川芎片、强痛定为对照药，以醋酸扭体模型研究大川芎方效应组分的镇痛作用，结果表明大、中、小剂量组均可减少小鼠的扭体次数，效果优于中药对照组，且以中剂量组的抑制作用最强，扭体抑制率为60.92％，与西药对照组比较没有显著性差异；分别以大川芎片、麦角胺咖啡因片为对照药，以大鼠硝酸甘油模型研究大川芎方效应组分对血浆中神经递质5-HT的作用，结果表明大、中剂量组可显著提高大鼠血浆中的5-HT含量，且中剂量组与西药对照组作用相当，与模型组比较具有极显著性差异(P<0.01)。 4、分别对川芎、天麻效应组分的表观溶解度、粉体学性质进行了研究，结果表明川芎、天麻效应组分的物理性质差别较大；以硝酸甘油模型大鼠血浆中的5-HT为指标，对大川芎方效应组分的组分配比进行了研究并考察了川芎挥发油对大川芎方效应组分的协同作用，结果表明以该效应为指标川芎挥发油对大川芎方效应组分没有协同作用，且大川芎方中川芎、天麻效应组分的配比4:3最好。 5、在处方及工艺考察的基础上，用挤出滚圆法分别制备了川芎、天麻速释微丸，其在30 min内体外溶出均达90％以上，且微丸圆整度好、收率高。其处方、工艺分别为：川芎效应组分、MCC、70％乙醇的配比15:35:36，挤出频率25-30 HZ，滚圆频率50 HZ，滚圆时间4-6 min；天麻稠浸膏(10 g·ml<-1>)、MCC、水的配比4:4:1，挤出频率25-30 HZ，滚圆频率45 Hz，滚圆时间5 min。 6、在速释微丸的基础上，采用流化床底喷包衣法、以Eudragit RS100为主要包衣材料分别制备川芎、天麻缓释微丸，体外释放曲线符合Higuchi动力学方程，具有明显的缓释作用。川芎缓释微丸处方工艺为：包衣液流速为1.5 ml·min<-1>、进风压力为0.3-0.4 bar、进风温度为35℃；Eudragit RS100、PEG 4000、滑石粉的配比20:2:5，包衣增重4.5％；天麻缓释微丸处方工艺为：包衣液流速为1.5 ml·min<-1>、进风压力为0.3-0.4 bar、进风温度35℃；Eudragit RS100、PEG 4000、滑石粉的配比20:2:5，包衣增重15.0％，包衣后在60℃条件下熟化2 h。 7、采用直接试验设计，以速释单元及其用量为因素水平，以大鼠血浆中的5-HT含量及其C-T曲线下面积(AUC<,5-HT>)为效应指标，探讨释药单元的不同组合与其效应的关系。通过直观分析，与中药对照组比较，释药组合3组、释药组合2组的起效时间提前；回归分析结果提示川芎速释单元的用量越少、天麻速释单元的用量越大，其效应越强，但两速释单元的用量对效应的回归没有统计学意义；单因素方差分析结果为大川芎片组、释药组合2组、释药组合3组的AUC<,5-HT>显著增大，具有统计学意义，表明其效应作用时间较长。其中释药组合3组的AUC<,5-HT>最大，即川芎缓释微丸+1/3天麻速释微丸+2/3天麻缓释微丸。 8、本论文结果表明释药单元组合不同，其效应不同，并且通过优化组合不同的释药单元，可获得较好的复方效应，初步证实了中药复方效应组分释药行为配伍的科学性与可行性，从而探索了中药复方释药系统的构建思路与方法，创造了中药复方制剂的全新设计理念。