该文第一部分工作包括：第一章从（S）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯出发,构建中间体合成砌块环氧醛合成子8,实现了天然产物Kurzilactone的全合成.第二章：以非常成功的Sharpless不对称双羟化反应（AD反应）为工具,首次合成了镜面对称的1,2;4,5-二环氧戊烷的类似物.在第二部分的工作中,主要包括以下几个部分：第三章：利用Sharpless不对称双羟化反应为工具,合成了一系列的C<,2>对称二氨基二醇配体,并将这些配体应用于二乙基锌对醛的不对称加成反应,以及炔对醛的不对称加成的反应.第四章：对炔对醛的不对称加成反应进行了仔细的研究,在筛选了大量配体的基础上,发现化合物（1S,2S）-2-氨基-3-对硝基苯基丙烷-1,3-二醇作配体时,有较好的催化效果,;但产率较低.这个化合物是氯霉素合成的中间体废弃物,十分方便易得.对配体进行进一步改造后,反应的产率得到了很大的提高,ee值也有所提高,达到99﹪以上.第五章：应用醛的炔基化反应的条件,同样可以实现α-酮酯的不对称加成反应,以制备α-叔醇炔基酯.第六章：利用炔对醛的不对称加成反应为工具,我们从方便易得的原料猪胆酸出发,对甾体化合物的侧链进行了改造,合成了Squalamine的中间体类似物.