【摘 要】
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目的:非甾体抗炎药(NSAIDs)具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用.但传统的非甾体抗炎药都有损害胃肠道、肾脏和影响血小板功能等副作用.近年的研究已经阐明,其抗炎、镇痛和解热等药效来自对环氧合酶2(COX-2)的抑制作用,而其不良反应则由药物对环氧合酶1(COX-1)的抑制作用所致.因此特异性COX-2抑制剂已成为当前N S A I D s的新药开发方向.Ⅰ是COX-2抑制剂罗非昔布中的代谢物,它
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目的:非甾体抗炎药(NSAIDs)具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用.但传统的非甾体抗炎药都有损害胃肠道、肾脏和影响血小板功能等副作用.近年的研究已经阐明,其抗炎、镇痛和解热等药效来自对环氧合酶2(COX-2)的抑制作用,而其不良反应则由药物对环氧合酶1(COX-1)的抑制作用所致.因此特异性COX-2抑制剂已成为当前N S A I D s的新药开发方向.Ⅰ<,1>是COX-2抑制剂罗非昔布中的代谢物,它的理化性质和罗非昔布相似.本实验主要通过急、慢性炎症模型及镇痛试验模型探讨Ⅰ<,1>是否有抗炎、镇痛作用.结论:(1)Ⅰ<,1>对急性炎症有预防和治疗作用.(2)对于慢性炎症在所有剂量范围显示出其冶疗作用.(3)对亚急性炎症有预防和治疗作用(4)Ⅰ<,1>有镇痛性但作用不如罗非昔布.若加大或减少剂量或延长疗程是否有抗炎作用镇痛作用,有待以后实验进一步证实.
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