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肿瘤侵袭与转移是恶性肿瘤最基本的生物学特征,也是临床肿瘤患者(90%以上)死亡的最主要原因。目前临床缺乏有效抗肿瘤侵袭和转移的药物,研制抗侵袭转移药物已经成为肿瘤化疗亟待解决的问题。肿瘤侵袭转移涉及的步骤主要有:肿瘤细胞在原发灶增殖及血管生成,细胞间粘附性改变而从原发部位脱落,分泌的蛋白水解酶和胶原酶降解细胞外基质(extracellular matrix, ECM)和基底膜,侵入血管或淋巴管,迁移至靶器官通过增殖和血管生成形成一个新的癌灶。其中,抑制蛋白水解酶的活性和血管生成是抗肿瘤侵袭转移的重要