【摘 要】
：
在近几年来的研究中,靶向药物越来越受到人们的重视,而作为靶点之一的核受体更是备受关注。实验室前期研究发现核受体TR3在抑制炎症及抗肿瘤方面发挥着重要作用。同时在针对伞形科植物的提取分离研究中发现,伞形科植物中含有具有靶向核受体TR3抗肿瘤及抗炎的活性成分。本研究针对伞形科植物茶芎进行提取分离,意在筛选出可以靶向核受体TR3发挥抗肿瘤或抗炎活性的先导化合物。本次研究借助多种提取分离手段,从伞形科植物
论文部分内容阅读
在近几年来的研究中,靶向药物越来越受到人们的重视,而作为靶点之一的核受体更是备受关注。实验室前期研究发现核受体TR3在抑制炎症及抗肿瘤方面发挥着重要作用。同时在针对伞形科植物的提取分离研究中发现,伞形科植物中含有具有靶向核受体TR3抗肿瘤及抗炎的活性成分。本研究针对伞形科植物茶芎进行提取分离,意在筛选出可以靶向核受体TR3发挥抗肿瘤或抗炎活性的先导化合物。本次研究借助多种提取分离手段,从伞形科植物茶芎中共分离鉴定得到化合物单体21个,其中包含简单的苯酞类化合物8个:Senkyunolide I（2）、（Z）-6-hydroxy-7-methoxydihydroligustilide（3）、Senkyunolide F（4）、Senkyunolide（5）、Butyl phthalide（6）、Neocnidilide（7）、Senkyunolide G（18）、Senkyunolide H（20）。二聚苯酞类化合物 4 个:Z-6.8’,7.3’-diligustilide（15）、Chaxiongnolide G（16）、Z,Z’-6,6’,7,3α-diligustilide（17）、Tokinolide B（21）;其他类化合物 9 个:Senkyunone（1）、2-methoxy-4-（3-methoxy-1-propenyl）-phenol（8）、Psoralen（9）、E-Coniferyl Ethyl Ether（10）、（Z,Z,Z）-9,12,15-octadecatrienoic acid,methyl ester（11）、Methyl linoleate（12）、Falcarindiol（13）、3,4,5-trimethoxypropiophenone（14）、3-ethoxy-2-hydroxy-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）propyl（E）-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）acrylate（19）。其中化合物19为新化合物。活性研究发现,Tokinolide B（21）可以与TR3-LBD结合,激活核受体TR3的表达,逆转因炎症因子TNFα引起的IκBα蛋白的降解。研究表明Tokinolide B（21）可以依赖核受体TR3发挥抗炎作用。
其他文献
法尼醇受体（farnesoid X receptor,FXR）是核受体超家族中一种通过配体结合来调控转录活性的转录因子。生物体中的FXR主要在肝脏、肾脏、小肠和肾上腺中有高丰度的表达,能够在机体的胆汁酸稳态、脂质代谢、炎症调节中发挥重要的作用。FXR也因其在非酒精性脂肪肝、二型糖尿病、溃疡性结肠炎、动脉粥样硬化、胆汁淤积症等疾病中的显著治疗效果成为药物研发的热门靶标。目前对于FXR的功能研究和药物
携带有轨道角动量（OAM）的涡旋光束已被证明在显微成像、光镊技术和光学通信中具有不可替代的应用价值。拉盖尔-高斯光束（Laguerre-Gaussian）,尤以LG0,l模式为典型,是一种最常见的涡旋光束,近年来已经得到了广泛的研究。然而,LG0,l模式属于单孔涡旋结构,使得其在实际应用中会受到较大的限制。因此多涡旋激光,特别是可调控的多涡旋阵列激光,相较于单涡旋激光可以为光通信和光镊技术等领域提
为了满足未来高能物理实验对粒子探测结果位置分辨率的要求,围绕顶点分布的像素探测器被广泛的应用于各高能物理实验中。随着像素探测器位置分辨的提高以及层数的增加,高功率且密集叠放的像素探测器会导致芯片温度迅速升高,造成芯片失效、探测精度降低等问题。为了解决温度、功耗和叠放布局的冲突,获得更好的探测性能,像素探测器的热设计是像素探测器研究的一个核心问题。然而,对于复杂像素探测器,受限于计算条件,传统的数值
核磁共振是分析物质化学组成、分子结构重要方法之一,能够提供氢原子的化学位移、标量耦合等信息。其中,测量氢原子的标量耦合常数是核磁共振波谱研究的重要课题。在一维谱中,由于拥挤的谱峰和复杂的耦合关系,化学位移和标量耦合常数经常难于测量。近年来,为了准确测量标量耦合常数,科研工作者提出来很多选择性测J的二维谱方法。然而,在大多数选择性测J的二维谱方法中,通常需要用到梯度编码技术。而梯度编码技术的应用降低
减反射玻璃在汽车、光伏、显示、建筑等支柱产业有大量的应用需求。理论表明,具有梯度折射率结构是减反射膜获得优异减反射性能的最佳选择,而刻蚀法是制备该结构最简便且低成本的方法。本文以络合物为刻蚀液主要成分,采用全新的刻蚀液配方,通过水热法刻蚀玻璃制备出了性能优异的减反射玻璃。本文通过对比不同络合能力的刻蚀液实验结果,借助多种表征手段,重点研究了含络合物的刻蚀液刻蚀玻璃的机理。文章进一步探究了刻蚀温度、
荧光硅纳米粒子（Silicon nanoparticles,SiNPs）,是一种新型的半导体荧光纳米材料。由于其制备原料价廉易得,具有无毒无害、生物相容性好等优点,因此,硅纳米粒子在分析检测、生物医学、荧光成像等领域具有广阔的应用。本论文中,制备了一种高量子产率且合成产率高的SiNPs。验证了SiNPs的低毒性,证实了SiNPs同时适用于体外以及在体的生物成像,尤其适用于长程生物成像。并以SiNP
目前手足口病主要流行于亚太地区,患者多为婴幼儿,其病症表现为大量疱疹出现在手掌、脚掌以及嘴周围皮肤等部位并伴有高烧发热。EV71是引发手足口病的主要病原体之一,与其他手足口病病原体不同的是EV71常引发重症手足口病,重症患者伴有神经系统并发症,有较高的死亡率。而目前还没有针对EV71有效的抗病毒药物。EV71的2C蛋白具有解螺旋酶活性,并参与了诸如病毒脱壳、细胞膜重排、RNA复制、免疫逃逸和病毒的
闽江是福建省最大的河流。闽江口及附近海域是福建省高渔业生产力水域之一。至今对闽江口及附近海域渔业资源和游泳动物群落的相关研究资料仍然不足。本研究旨在充实这些数据,为今后渔业资源可持续开发、利用和保护提供重要的参考依据。根据2017年和2018年为期两年每年四个季度的11个站位（3个为闽江入海口海域、8个为近外海海域）底拖网渔业资源调查,掌握闽江口及附近海域渔业资源密度,并评估20种鱼类和虾类的资源
图像处理的先进方法有很多。除了利用传统的概率知识,偏微分方程以及变分方法来进行图像处理以外,深度学习也是图像处理的一个重要的方法,例如利用神经网络进行图像去噪,分类以及图像复原。深度学习利用神经网络来直接从数据中学习有用的特征。本文旨在创建一个合适的神经网络对一维分段常量图像进行图像去噪并学习神经网络是如何从图像数据中获取信息并达到预期效果的。分析各个参数对网络性能的影响并利用可视化手段深入理解卷
锗磷酸盐是锗酸盐与磷酸盐的交叉研究领域,它不仅具有结构多样性,还具有优异的物理和化学性能,如固态电解质,非线性光学性质等。已报道的锗磷酸盐化合物大多具有三维架状结构,一维链状和二维层状结构的低维结构锗磷酸盐化合物不多。本文以锗磷酸盐作为研究对象,采用溶剂热法合成了一系列具有低维晶体结构的碱金属/碱土金属锗磷酸盐,旨在探究锗磷酸盐化合物的合成规律、解析化合物的结构特点。主要的研究内容如下:1.通过溶