目的:放射性碘种类很多,是目前临床中运用最为广泛的核素。¹²⁵I粒子植入已广泛应用于肿瘤近距离放疗,但仍存在许多问题,如金属毒性,不便于再次植入等。本课题拟运用天然材料黑色素为放射性碘的载体,探索碘标记的新工艺,并考察此新型放疗载体的抗肿瘤效应。方法:制备粒径为4-5 nm的水溶性黑色素纳米颗粒（MNPs）,分别用氯胺T法及碘化银法对MNPs进行标记。采用不含放射性的碘离子制备MNP-I及MNP-Ag-I,并对其进行表征。采用透析及TLC法,分别考察MNP-Ag-¹³¹I及MNP-¹³¹I的标记率及PBS,血浆稳定性。采用MTT法及AO/PI双染色法检测MNP-Ag-I在PC-3细胞及L929细胞的毒性。采用MTT法检测MNP-Ag-¹³¹I的细胞杀伤。瘤内注射MNP-Ag-¹³¹I进行切伦科夫显像并探究其瘤内保留时间。测量肿瘤体积观察疗效。治疗完成后,HE染色鉴定正常组织有无损伤。免疫组织化学（IHC）染色测定治疗后瘤内Ki67表达情况。结果:氯胺T法及碘化银法均能成功标记MNPs。氯胺T法标记需要30 min,标记率66.27±1.87%。血浆及PBS 48 h稳定性分别为46.69±9.92%和60.43±10.57%。碘化银法标记仅需要2 min,标记率为99.69±0.43%。血浆及PBS 48 h稳定性分别为96.80±1.46%和96.63±0.13%。体外细胞实验表明,当浓度达到0.4 mg/mL时,MNP-Ag和MNP-Ag-I在L929细胞和PC-3细胞上未见明显毒性。同时,MNP-Ag-¹³¹I可以有效杀伤PC-3细胞,IC50值为75μCi/mL。体内切伦科夫实验表明,瘤内注射MNP-Ag-¹³¹I时,其可在瘤内保留8 h。MNP-Ag-¹³¹I给药7 d后,肿瘤体积与初始体积相似而其他两组约为初始体积的1.5倍。同时,治疗期间对荷瘤鼠的体重进行检测,治疗结束后对其主要脏器的HE染色。主要脏器未见明显异常提示MNP-Ag-¹³¹I安全性好。结论:以银为介质的新型碘标记策略,可成功标记天然材料黑色素,标记率高,稳定性好。碘标黑色素安全有效,可用于SPECT成像、切伦科夫成像及肿瘤近距离治疗。