本论文由四章组成。前三章分别论述了夹竹桃科植物盆架树(Alstoniarostrata)、山橙(Melodinus suaveolens)和马钱子科蓬莱葛属多花蓬莱葛(Gardneria multiflora)中单萜吲哚生物碱结构和细胞毒活性评价。第四章研究了三尖杉科植物高山三尖杉(Cephalotaxus fortunei)中特有的三尖杉降二萜成分与生源推测、细胞毒活性与构效关系分析以及作用机制初步探索;还发现部分新的三尖杉生物碱。　　通过多种分离技术和结构鉴定方法，特别是波谱分析、色谱解析等手段从上述4种植物中共分离鉴定化合物102个，其中新化合物30个。化合物类型涉及单萜吲哚生物碱、苯乙基异喹啉生物碱和环三烯酮类化合物。从盆架树的总碱中发现一个新骨架的单萜吲哚生物碱alstrostine G，具有罕见的四元碳环。从高山三尖杉的成分中发现了一系列具有环三烯酮类单元的新化合物，并获得了一个新骨架二萜成分(cephalpinoid A)，推测其可能是环三烯酮类化合物的前体，并支持该植物中的环三烯酮类成分是降二萜，命名为三尖杉降二萜。对以上这些成分进行了细胞毒活性筛选，发现了1个双吲哚生物碱和11个降二萜成分具有显著的抗肿瘤活性，值得一提的是首次发现三尖杉降二萜的细胞毒活性和抑制肿瘤细胞的NF-κB信号通路密切相关。　　1、盆架树(Alstonia rostrata)单萜吲哚生物碱成分及抗肿瘤活性评价　　通过有机溶剂提取、硅胶柱色谱等方法，从盆架树树干中分离得到27个生物碱成分，通过核磁共振、质谱等方法鉴定其结构，其中新化合物7个(1-7)。Alstrostine G(1)具有6/5/6/5/4/6环系的新骨架，推测其是源于单萜吲哚生物碱中的柯南因类，生源地位和Akuammiline、 Akuammidine亚型并行。新生物碱alstrostines H-I(2-3)无手性碳，在结构复杂的单萜吲哚生物碱中较为罕见;可能是由quebrachamine氧化、芳香化而来的，其羧酸根源于C-17而非编号单萜吲哚的甲酯基(C-22)。新生物碱alstrostine J(4)可能是由盆架树主要成分 vallesamine通过中间体angustilobine A(11)进一步衍生而来的。另外发现vallesamine衍生的另外一条途径，即通过6，7-secoangustilobine B(26)产生undulifoline(12)。上述生源推测说明植物化学成分具有网状代谢特征;细胞毒性筛选未发现活性分子。　　2、山橙(Melodinus suaveolens)中单萜吲哚生物碱成分及抗肿瘤活性评价　　从山橙中分离得到了18个生物碱，其中新化合物4个，包括两个双吲哚3-acetoyl-melodinine K(1)、19-hydroxy-melodinine K(2)和N-methylether-19S-vindolinine(3)、N-acetonylvenalstonidine(4),1、3、4可能为人工产物。细胞毒性试验发现2具有显著活性。　　3、马钱子科多花蓬莱葛(Gardneria multiflora)中氧化吲哚生物碱和抗肿瘤活性评价　　从多花蓬莱葛中分离得到22个生物碱，其中新化合物7个，包含6个C-7S和1个C-7R氧化吲哚生物碱。细胞毒性试验研究发现化合物具有7S构型的Gardmutine D(4)和Gardmutine E(5)具有一定的细胞毒活性。　　4、高山三尖杉(Cephalotaxus fortunei Hooker var.alpine)抗肿瘤活性成分研究　　除三尖杉酯碱，环三烯酮(tropones)类成分是三尖杉属植物中另一类具有显著抗肿瘤活性的成分，仅在三尖杉属植物中分布。但该类成分至今仅报导6个，其中5个成分活性未知。为了挖掘更多的抗肿瘤活性分子，我们对植物资源丰富的高山三尖杉进行了系统的化学成分研究，从中分离鉴定19个生物碱和16个二萜。12个新化合物中包括1个新骨架二萜(cephalpinoide A)，推测其为三尖杉环三烯酮类前体，有力支持了环三烯酮类实属二萜类成分。抗肿瘤活性筛选发现具有环三烯酮结构的分子均显示显著的活性，是活性的必须基团，进一步机制研究表明其和抑制NF-κB信号通路密切相关。