第一部分：综述　　 本章综述了近年来国内外对CP的化学成分及其药理活性的研究进展，总结与归纳了中药新剂型的研发思路和方法，并展望了抗肿瘤中药纳米剂型的发展前景。随着纳米技术和新型纳米材料的飞速发展，纳米剂型将成为今后抗肿瘤中药剂型研究的重要方向。　　 第二部分：CP抗肿瘤活性部位的筛选　　 本课题组在前期研究中建立了筛选中药抗肿瘤活性部位的脂筏色谱模型，通过对CP的脂筏色谱筛选，发现其水提液具有较强的保留行为，初步判定其具有抗肿瘤活性。　　 本部分以水提取CP，依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取水提液，通过硅胶柱层析及大孔树脂分离各部位，得到流分Frl～Fr17，以MTT法测定各流分得体外抗肿瘤活性，发现Frl1流分作用于人神经胶质瘤U251细胞株72h后的抑制率最高为77.34％，其抑制U251生长的作用与5-氟尿嘧啶相近，Fr3流分作用于U251细胞株72h后的抑制率最高达到60.53％;以上表明乙酸乙酯萃取部位的Fr3流分和正丁醇萃取部位的Frl1流分具有较好的抗肿瘤活性。　　 第三部分：CP抗肿瘤活性部位的活性成分研究　　 本部分采用高效液相色谱-二极管阵列检测器法分析抗肿瘤活性流分Frl1的化学成分，并使用半制备液相色谱法分离Frl1的主要化学成分;然后以MTT法评价其体外抗肿瘤活性;实验结果显示，CPP为Frl1的主要化学成分，可有效抑制U251肿瘤细胞增殖，作用72h后，抑制率最高为71.38％，且呈浓度依赖性，并在TrkA-脂筏色谱柱上有保留行为，说明其抗肿瘤作用靶点可能为酪氨酸激酶受体，该化合物有望发展成为一种新型酪氨酸蛋白激酶抑制剂。　　 第四部分：CPP脂质体包封率测定方法的建立及制备　　 本部分建立了高效液相一超滤法测定CPP脂质体包封率的方法，该方法线性关系、回收率及日间、日内精密度均较好;同时以包封率为指标，评价了CPP脂质体的三种制备方法;实验结果显示，包封率大小顺序为逆相蒸发法、复乳法、薄膜-超声法，因此最终采用了逆相蒸发法制备CPP脂质体。　　 第五部分：CPP脂质体逆相蒸发法制备工艺的优化　　 本部分首先考察各单一因素对逆相蒸发法的影响，选取了影响最显著的三个因素（固醇与卵磷脂质量比、药液浓度、超声功率），采用正交实验设计筛选处方，确定了最佳的制备工艺:药液浓度为13.33mg·mL-1，胆固醇∶大豆磷脂质量为1∶5，超声功率为200W，该处方工艺测得平均包封率为74.52％。　　 第六部分：CPP脂质体的稳定性考察及释放机理的研究　　 本部分建立了高效液相色谱测定CPP脂质体体外释放度的方法，该法简便、准确、灵敏度高，对CPP脂质体的体外释放曲线进行模型拟合，符合Higuchi模型，并且呈现出良好的缓释效果。