管萼山豆根(Euchresta tubulosa Dunn)属于豆科山豆根属植物,具有消炎等功效,常用于治疗胃腹痛、咽喉痛等,是享有盛誉的武陵山区土家族等少数民族常用的广谱高效药物。目前,国内外对管萼山豆根中药用成分的研究报道极少,其中生物碱具有重要的研究价值。本文主要对管萼山豆根茎中的生物碱单体的制备、结构鉴定和活性测试进行研究。主要内容如下:⑴采用微波控温辅助超声波提取管萼山豆根根和茎中总生物碱。经单因素试验选取了影响因素和参数水平,最终经响应面法优化并修正的最佳提取工艺为:提取时间37.8 min,微波加热温度64.5℃,超声功率575 W,乙醇体积分数95%,在此条件下总生物碱得率为0.5436%,高于不采用微波超声辅助的0.2436%、超声辅助的0.4538%、乙醇回流的0.3884%;并对不同部位的总生物碱含量进行对比,发现根和茎中的总生物碱含量高于叶,可作为药用部位。⑵采用乙醇热回流对管萼山豆根茎中活性成分进行提取,并用三氯甲烷溶剂萃取对总生物碱进行富集。采用硅胶柱层析,进行初步分离得到四个组分;对不同组分分别采用HSCCC法进行分离纯化,最终得到5种单体成分。⑶对分离的单体成分进行HPLC-UV纯度分析后,采用NMR、MS等波谱手段鉴定了管萼山豆根茎中5种单体成分,分别为苦参碱(Matrine)、氧化苦参碱(Oxymatrine)、N-甲酰基-金雀花碱(N-formyl cytisine)、N-乙酰基-金雀花碱(N-acetyl cytisine)、金雀花碱(Cytisine)。其中N-acetyl cytisine为该植物中首次分离得到。⑷管萼山豆根中生物碱的常规制备手段周期长,步骤繁琐,所以探索高效、经济与环保的制备方法可以为相关研究提供物质基础。对已经分离得到的单体成分的分离纯化模型进行工艺优化,建立了液液萃取和HSCCC梯度洗脱的模型,可以一次性同时制备Matrine、Oxymatrine、N-formyl cytisine和N-acetyl cytisine四种生物碱;用氮气吹出仪器中所有溶剂,发现下相中Cytisine含量很高。最后,以固定相保留率为指标,对泵的流速和旋转轴的转速进行研究,发现该模型的适用性较广。⑸对管萼山豆根茎中富集的总生物碱进行体外抗氧化试验,发现其对自由基有一定的清除效果;对分离得到的三种生物碱单体成分采用刃天青法和CCK8法进行活性测试,发现其具有一定的抑菌和抗肿瘤活性。