目的：将5氟尿嘧啶包裹于可生物降解性高分子聚合物PEG-PLGA(聚乙二醇-聚乳酸丙烯酸聚合物)中，构成载药纳米微球。对其进行表征分析评价成球情况，研究制备5-FU纳米微球在体外、体内的释药性质。 方法：1、改进的复乳法将氟尿嘧啶NaOH水相于二氯甲烷中均匀分散，形成W/O的初乳液，将该初乳液在高速搅拌下缓慢注入含5％(w/v)聚乙烯醇(PVA)的氟尿嘧啶饱和水溶液中，经乳化形成W/O/W乳液，旋转蒸发二氯甲烷溶剂使微球固化；冻干后在4℃冰箱中保存。2、扫描电镜及激光粒度分析评价成球情况，测载药率3、用分光光度计检测以PEG-PLGA为纳米载体的5-FU纳米微球的体外释药曲线。4、高效液相法检测PEG-PLGA载5-FU的纳米缓释粒子体内的药代动力学情况，分别在5、10、20、30min、1、1.5、2、3、4h采血测血药浓度，绘制药-时曲线。 结果：降低有机相浓度和增加高剪切乳化能量均可有效降低平均粒径，制备纳米微球平均粒径(310±70)nm，表面光滑，直径分布均匀，5-FU载药量15.4％，缓释5天，第五天累计释放99.2％。5-FU-NP组体内药代血浆内持续4h，Cmax=17.06±3.33；对照组5～FU血药浓度持续2h，Cmax=67.77±2.68。 结论：制备了310nm粒径的5-FU纳米微球，体外释药可达5天，纳米微球组血浆内药物浓度持续时间长于原药组，且浓度较对照组低，表明纳米粒子被以肝脏为主的MPS系统吞噬，具有被动靶向性，适于瘤内植入及针对肝转移的靶向给药。