【摘 要】
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本文对我国自主开发的治疗肝炎有效药物联苯双酯(α和β-DDB)的拆分及不对称合成进行了研究,并对得到的光学纯对映体分别进行了初步的药理试验,为将其开发为手性药物奠定
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本文对我国自主开发的治疗肝炎有效药物联苯双酯(α和β-DDB)的拆分及不对称合成进行了研究,并对得到的光学纯对映体分别进行了初步的药理试验,为将其开发为手性药物奠定了基础。
本文讨论了两类新颖的双噁唑啉配体的合成及其在不对称催化中的应用。双噁唑啉配体最近几年来备受关注,是一类非常有效的多用途手性配体。我们合成了两类双噁唑啉配体:一类是具有联苯双酯骨架的富电子联芳类C2-对称的双噁唑啉配体。该配体用来催化不对称烯丙基氧化反应(Kharasch-Sosnovsky反应),得到了良好的e.e.(最高82﹪),且反应速度较快。而樟脑的特殊结构使我们决定开发另一类新颖的具有樟脑骨架的双噁唑啉配体。
我们选择不对称环丙烷化反应来检验该双噁唑啉配体催化效果。在1,1-二苯乙烯和重氮乙酸乙酯的环丙烷化反应中,也获得最高达81﹪的e.e.的选择性,但苯乙烯与重氮乙酸乙酯进行同样的反应,得到的e.e很低(5-29﹪)。 在合成过程中,我们还开发出几个樟脑的重要衍生物的合成方法。为进一步合成樟脑类配体提供了前体。
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