研究背景及目的:聚合物胶束由两亲性嵌段聚合物自组装形成,由于其结构简单、易于制备、安全无毒等优点,已被广泛用于药物递送研究。但由于常规的胶束纳米颗粒的自组装驱动力为其疏水链段之间的疏水作用,因此所形成的胶束核为疏水特性,从而只能通过疏水相互作用实现其对疏水药物的负载。另一方面,脂质体和聚合物囊泡由特殊的亲水空腔和疏水双分子层构成的中空结构,因此可以被用来同时进行亲水和疏水药物的负载。然而,相对于聚合物胶束,脂质体和聚合物囊泡的制备通常需要特定化学结构的脂质分子和聚合物分子,且相比于纳米胶束的制备过程（如快速纳米闪沉）,后者更加繁琐耗时。更重要的是,囊泡结构的稳定性以及其相应载药体系的药物负载稳定性一直是限制其更好的生物应用的重要障碍。因此,构筑新型载药体系,能够同时满足以下各方面要求:1、既能用于疏水药物,也能用于亲水药物的高效负载;2、载体结构足够稳定,负载药物稳定;3、制备方法简便高效,对原料分子结构具有广泛适用性。阳离子-π相互作用广泛存在于生物系统中,在驱动生物大分子的自组装、维持蛋白质分子的多级结构稳定性、介导分子识别等方面起到很重要的作用。本研究通过简单的纳米共沉淀方法构建一种基于阳离子-π相互作用的聚（阳离子-π）载药胶束,通过阳离子-π相互作用的形成驱动自组装过程以及对亲/疏水药物的负载过程,同时进一步提高胶束结构的稳定性。研究方法与结果:1、聚（阳离子-π）载药胶束的制备、表征及其性质研究核磁共振波谱、独立梯度模型（IGM）以及等温滴定量热法（ITC）实验证明,聚合物链内,聚合物链与亲/疏水药物之间均存在明显的阳离子-π相互作用;通过纳米共沉淀法制备负载亲水和疏水药物的聚（阳离子-π）载药胶束,DLS和透射电镜结果显示纳米载药胶束的形成;稳定性实验结果说明聚（阳离子-π）载药胶束具有极好的结构和载药稳定性;H2O2响应性实验说明聚（阳离子-π）胶束具有灵敏和快速的H2O2响应特性;静电势分析、差分电荷密度分析和硼谱阐明了阳离子-π相互作用引起聚（阳离子-π）胶束的灵敏和快速响应的机理。2、聚（阳离子-π）载药胶束的体外药物释放、细胞毒性和初步安全性聚（阳离子-π）载药胶束在100 μM H2O2促发下能快速且完全释放所负载的药物;体外细胞毒性实验结果说明了聚（阳离子-π）载药胶束能被肿瘤细胞快速摄取,同时显著增强了体外抗肿瘤活性;对正常细胞的毒性以及体外溶血实验证明聚（阳离子-π）胶束具备良好的细胞相容性。3、聚（阳离子-π）载药胶束的体内抗肿瘤效果及安全性聚（阳离子-π）胶束具有良好的肿瘤富集效果;对小鼠乳腺癌皮下肿瘤模型具有最强的肿瘤抑制效果;同时聚（阳离子-π）载药胶束在体内显示出良好的生物安全性。4、聚（阳离子-π）无规共聚物对蛋白质的负载、胞内递送FRET实验证明了模型蛋白BSA与聚（阳离子-π）共聚物之间存在相互作用;DLS结果提示聚合物与BSA形成了纳米复合物;细胞摄取实验证明,共聚物/BSA纳米复合物的形成极大地促进了 BSA的胞内递送效率;细胞毒性实验结果显示,聚（阳离子-π）无规共聚物具有良好的体外生物安全性。结论:聚（阳离子-π）共聚物能通过阳离子-π相互作用驱动胶束结构的形成以及实现亲/疏水药物的负载过程,该新型载药体系具有良好的结构和载药稳定性,同时具有快速和灵敏的H2O2响应行为,能快速释放所负载药物,显著提升药物的体外和体内的抗肿瘤效果,具有良好的生物安全性。此外,聚（阳离子-π）共聚物在蛋白质的包载以及促进胞内递送方面也具有良好的表现。